[发明专利]抗菌稠合噻唑有效

专利信息
申请号: 200880126437.2 申请日: 2008-12-12
公开(公告)号: CN102015700A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: D·J·海顿;L·G·洽普勒斯基 申请(专利权)人: 生物区欧洲有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/428;A61P31/04
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈文青;王颖
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 抗菌 噻唑
【权利要求书】:

1.一种通式(I)的化合物或其盐或N-氧化物:

式中:

m是0或1;

Q是氢或环丙基;

Alk是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接的任选取代的二价C1-C6亚烷基、亚烯基或亚炔基,其中R是氢、-CN或C1-C3烷基;

X是-C(=O)NR6-或-C(=O)O-,其中R6是氢、任选取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基;

Z1是-N=或-CH=;

Z2是-N=或-C(R1)=;

R1是氢、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、巯基、巯基甲基、卤素、完全或部分氟化的(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基或(C1-C2)烷硫基,硝基或腈(-CN);

R2是基团Q1-[Alk1]q-Q2-,其中

q是0或1;

Alk1是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接或以这些基团为末端的任选取代的二价直链或支链C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基;

Q2是具有5或6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基或具有9或10个环原子的任选取代的二价双环碳环或杂环基;

Q1是氢、任选的取代基、或具有3-7个环原子的任选取代的碳环或杂环基。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z1是-CH=。

3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z2是-CH=。

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z2是-CF=。

5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z1和Z2都是-CH=。

6.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z1是-CH=,Z2是-CF=。

7.如上述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于,m是1,Q是氢。

8.如上述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于,X是-C(O)NH-。

9.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,其特征在于,m是1,Q是氢,Alk是-CH2CH2-,X是-C(O)NH-。

10.如上述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于,在所述化合物的取代基R2中,Q2是任选取代的吡啶、嘧啶、吡嗪、吡喃-2-酮、嘧啶-4-酮或吡啶-2-酮环。

11.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,其特征在于,在所述化合物的取代基R2中,Q2是任选取代的吡啶-3-基环、选取代的嘧啶-5-基环、任选取代的吡嗪-2-基环、任选取代的吡喃-2-酮-4-基环或任选取代的吡啶-2-酮-4-基环。

12.如上述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于,在所述化合物的取代基R2中,存在Alk1,并且Alk1是任选取代的二价C1-C3亚烷基。

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