[发明专利]抗菌稠合噻唑有效
申请号: | 200880126437.2 | 申请日: | 2008-12-12 |
公开(公告)号: | CN102015700A | 公开(公告)日: | 2011-04-13 |
发明(设计)人: | D·J·海顿;L·G·洽普勒斯基 | 申请(专利权)人: | 生物区欧洲有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/428;A61P31/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青;王颖 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗菌 噻唑 | ||
1.一种通式(I)的化合物或其盐或N-氧化物:
式中:
m是0或1;
Q是氢或环丙基;
Alk是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接的任选取代的二价C1-C6亚烷基、亚烯基或亚炔基,其中R是氢、-CN或C1-C3烷基;
X是-C(=O)NR6-或-C(=O)O-,其中R6是氢、任选取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基;
Z1是-N=或-CH=;
Z2是-N=或-C(R1)=;
R1是氢、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、巯基、巯基甲基、卤素、完全或部分氟化的(C1-C2)烷基、(C1-C2)烷氧基或(C1-C2)烷硫基,硝基或腈(-CN);
R2是基团Q1-[Alk1]q-Q2-,其中
q是0或1;
Alk1是可包含醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NR)-连接或以这些基团为末端的任选取代的二价直链或支链C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基;
Q2是具有5或6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基或具有9或10个环原子的任选取代的二价双环碳环或杂环基;
Q1是氢、任选的取代基、或具有3-7个环原子的任选取代的碳环或杂环基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z1是-CH=。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z2是-CH=。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z2是-CF=。
5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z1和Z2都是-CH=。
6.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,Z1是-CH=,Z2是-CF=。
7.如上述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于,m是1,Q是氢。
8.如上述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于,X是-C(O)NH-。
9.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,其特征在于,m是1,Q是氢,Alk是-CH2CH2-,X是-C(O)NH-。
10.如上述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于,在所述化合物的取代基R2中,Q2是任选取代的吡啶、嘧啶、吡嗪、吡喃-2-酮、嘧啶-4-酮或吡啶-2-酮环。
11.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,其特征在于,在所述化合物的取代基R2中,Q2是任选取代的吡啶-3-基环、选取代的嘧啶-5-基环、任选取代的吡嗪-2-基环、任选取代的吡喃-2-酮-4-基环或任选取代的吡啶-2-酮-4-基环。
12.如上述权利要求中任一项所述的化合物,其特征在于,在所述化合物的取代基R2中,存在Alk1,并且Alk1是任选取代的二价C1-C3亚烷基。
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