[发明专利]反式-N-异丁基-3-氟-3-[3-氟-4-(吡咯烷-1-基-甲基)-苯基]环丁烷甲酰胺的甲苯磺酸盐无效

专利信息
申请号: 200880126490.2 申请日: 2008-12-04
公开(公告)号: CN101939306A 公开(公告)日: 2011-01-05
发明(设计)人: 特拉维斯·T·韦杰;托德·W·巴特勒 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D295/073 分类号: C07D295/073;A61K31/40;A61P1/00;A61P11/00;A61P25/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘蕾;沙捷
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 反式 丁基 吡咯烷 甲基 苯基 丁烷 甲酰胺 甲苯 磺酸盐
【权利要求书】:

1.反式-N-异丁基-3-氟-3-[3-氟-4-(吡咯烷-1-基甲基)-苯基]-环丁烷甲酰胺的甲苯磺酸盐。

2.式I化合物的甲苯磺酸盐:

3.如权利要求1或2所述的化合物,其x-射线衍射图的特征基本在于用铜(Kα1=1.54056,Kα2=1.54439)辐射进行测量时2θ为100±0.2的x-射线衍射图峰。

4.如权利要求1或2所述的化合物,其x-射线衍射图的特征基本在于用铜(Kα1=1.54056,Kα2=1.54439)辐射进行测量时2θ为10.6±0.2的x-射线衍射图峰。

5.如权利要求1或2所述的化合物,其x-射线衍射图的特征基本在于用铜(Kα1=1.54056,Kα2=1.54439)辐射进行测量时2θ为7.2±0.2的x-射线衍射图峰。

6.如权利要求1或2所述的化合物,其x-射线衍射图的特征基本在于用铜(Kα1=1.54056,Kα2=1.54439)辐射进行测量时2θ为9.2±0.2的x-射线衍射图峰。

7.如权利要求1或2所述的化合物,其x-射线衍射图的特征基本在于用铜(Kα1=1.54056,Kα2=1.54439)辐射进行测量时2θ为17.7±0.2的x-射线衍射图峰。

8.如权利要求1或2所述的化合物,其x-射线衍射图的特征基本在于用铜(Kα1=1.54056,Kα2=1.54439)辐射进行测量时2θ(±0.2)为100、10.6、7.2、9.2、9.2、17.7、57.6、11.1、11.4、36.8、12.9、18.9、32.9、39.2、13.9、7.6、13.1和7.8的x-射线衍射图峰。

9.如权利要求1或2所述的化合物,其x-射线衍射图的特征基本在于用铜(Kα1=1.54056,Kα2=1.54439)辐射进行测量时2θ(±0.2)为100、17.7、57.6、36.8、12.9、18.9、32.9和39.2的x-射线衍射图峰。

10.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为无水形式或几乎无水形式。

11.一种药物组合物,其包括如权利要求1-10中任一项所述的化合物和可药用载体。

12.一种治疗哺乳动物抑郁、情绪障碍、精神分裂症、焦虑症、认知障碍、阿尔茨海默氏症、注意力缺乏症(ADD)、注意力缺陷多动障碍(ADHD)、精神障碍、睡眠失调、肥胖、头晕、癫痫、晕动病、呼吸系统疾病、过敏、过敏引起的气道反应、过敏性鼻炎、鼻塞、过敏性拥塞、拥塞、低血压、心血管疾病、胃肠道疾病、胃肠道运动过强、运动不足和酸分泌的方法,所述方法包括向需要该治疗的受试对象施用治疗有效量的如权利要求2所述的化合物。

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