[发明专利]联噻唑衍生物、它们的制备方法以及它们作为药物的用途无效
申请号: | 200880126502.1 | 申请日: | 2008-12-18 |
公开(公告)号: | CN101939319A | 公开(公告)日: | 2011-01-05 |
发明(设计)人: | R·A·费尔赫斯特;P·因巴赫 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61K31/401;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 衍生物 它们 制备 方法 以及 作为 药物 用途 | ||
1.式I化合物或其盐
其中
n表示0或1;
m表示0、1、2、3或4;
R1表示氢或不同于氢的取代基;
R2表示卤素、氰基、硝基、羟基、苯基、低级烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基、低级二烷基氨基、环烷基、环烷氧基,其中每个烷基或环烷基可以被卤素、氰基、硝基、羟基、苯基单或多取代,并且其中每个苯基可以被卤素、氰基、硝基、羟基、低级烷基单或多取代;
或者
两个R2取代基一起形成烷二基或烯二基以形成环状基团,每个任选被羟基或卤素取代;
或者
两个R2邻位取代基一起形成键以形成双键;
R3表示氢、CH3、CH2OH、CH2F。
2.权利要求1的化合物,其中
R1表示C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基、1-(C1-C7-烷基)-C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、C1-C7-烷基氨基、C3-C6-环烷基氨基、二-C1-C7-烷基氨基、二-C1-C7-烷基氨基C1-C7-烷基、C1-C7-烷基羰基、C1-C7-烷氧基羰基、C1-C7-烷基硫化物、C1-C7-烷基砜、C1-C7-烷基亚砜、C1-C7-烷基氨磺酰基、C1-C7-烷基磺酰胺基、3-氮杂-二环[3.2.2]壬-3-基、吡啶基、吡啶基氨基、噻唑基、苯基、苯基氧基、苯基氨基、二-苯基氨基、苯基-C1-C7-烷基氨基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基硫化物、苯基亚砜、苯基砜、苯基氨磺酰基、苯基磺酰胺基,其中每个C1-C7-烷基、C1-C7-环烷基、吡啶基、噻唑基或苯基可以任选被取代;所述的取代基独立地选自一个或多个、优选1至4个以下基团:
卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C7-烷基、氨基-C1-C7-烷基、卤素-C1-C7-烷基、N-C1-C7-烷酰基氨基-C1-C7-烷基、N-C1-C7-烷磺酰基-氨基-C1-C7-烷基、C1-C7-烷亚磺酰基-C1-C7-烷基、C1-C7-烷磺酰基-C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、N-单-或N,N-二-(C1-C7-烷基)-氨基、N-单-或N,N-二-(C1-C7-烷基、卤素-C1-C7-烷基、苯基)-磺酰基-氨基、C1-C7-烷酰基氨基、
磺基、C1-C7-烷磺酰基、C1-C7-烷亚磺酰基、氨磺酰基、氨基磺酰基、N-单-或N,N-二-(C1-C7-烷基)-磺酰基、N-单-或N,N-二-(C1-C7-烷基)氨基-磺酰基、脯氨酸-N-羰基氨基磺酰基;
R2表示卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C7-烷基、C1-C7-烷基氧基、C3-C6-环烷基、C3-C6-环烷基氧基、C1-C7-烷基氨基、二-C1-C7-烷基氨基、苯基,其中每个烷基、环烷基或苯基可以被以下基团单或二取代:氟、氯、氰基、羟基、苯基;
或者
与进一步的取代基R2一起表示基团-CH2-;-CH(CH3)-、-C(CH3)2-;-CH2-CH2-、-CH=CH-,从而形成二环基团;
或者
与进一步的取代基R2一起表示键,以形成不饱和的基团;
R3表示氢或甲基;
m表示0、1或2。
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