[发明专利]在氧化锌存在下采用磷酸酯盐基乳化剂增强阿伏苯宗的光稳定性

说明书

发明领域

本发明的一些实施例实施方案通常涉及用于皮肤应用，以防紫外辐射的有害作用，尤其是太阳辐射的作用的组合物。

背景

阿伏苯宗(商品名1789，9020，517及其它，INCI丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷)为一种用于防晒产品以吸收全光谱UV-A射线的油溶性成分。其为二苯甲酰基甲烷衍生物。其比许多有机防晒剂吸收更广泛范围的UVA波长紫外光的能力已经导致其用于多种作为“广谱”防晒剂销售的商业制剂。

阿伏苯宗具有化学名1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-叔丁基苯基)丙烷-1，3-二酮(CAS登记号70356-09-1)。阿伏苯宗的分子量为310.39并具有以下化学结构：

阿伏苯宗，作为防晒活性物质，当曝露于紫外辐射(UVR)一延长的曝露时间后，具有化学降解的可能性，例如变为光不稳定的。化学降解使阿伏苯宗失去其吸收UVR的能力并因此当其用作防晒产品中防晒活性物质时破坏其保护皮肤以防UV射线损害的能力。简单地通过采用所公认的配制策略以向防晒产品中掺入阿伏苯宗，阿伏苯宗作为UVR吸收剂可在化学上保持完整。当被正确地配制为产品时，甚至经延长的曝露于UVR的时间，阿伏苯宗在化学上仍保持完整。

使阿伏苯宗的光稳定性最优化的配制策略包括(1)除去不相容的成分如甲氧基肉桂酸辛酯(octinoxate)；(2)使其它防晒活性物质增加其增强阿伏苯宗光稳定性的能力；和(3)采用具有通过能量转移机制使阿伏苯宗光稳定的能力的非防晒成分，例如二乙基己基-2，6-萘二甲酸酯(napthalate)(称作TQ)或亚丁香基丙二酸二乙基酯(diethylsyringylidene malonate)(称作ST)。

Meyer等的标题为“稳定化的光保护组合物”的U.S.专利第7244416号一般描述了尤其当其与氧化锌结合时，阿伏苯宗的光稳定性降低，并且通过加入苯基苯并咪唑磺酸可增强阿伏苯宗的光稳定性。

概述

申请人已经发现在其它光稳定成分象苯基苯并咪唑磺酸的不存在下，磷酸酯盐基(phosphate-based)乳化剂可增强阿伏苯宗在也包含氧化锌的乳剂中的光稳定性。

本发明的一个实施例实施方案包括包含阿伏苯宗、氧化锌和磷酸酯盐基乳化剂的组合物，其中磷酸酯盐基乳化剂以足以稳定阿伏苯宗以防光降解作用的量存在。

本发明的另一个实施例实施方案包括保护皮肤以防紫外辐射的方法，其包括涂抹皮肤有效量的包含阿伏苯宗、氧化锌和磷酸酯盐基乳化剂的组合物，其中磷酸酯盐基乳化剂以足以稳定阿伏苯宗以防光降解作用的量存在。

本发明的又一个实施例实施方案包括改善包含阿伏苯宗、氧化锌和磷酸酯盐基乳化剂的组合物中阿伏苯宗的光稳定性的方法，其中磷酸酯盐基乳化剂以足以稳定阿伏苯宗以防光降解作用的量存在。

实施例实施方案的详细描述