[发明专利]具有ACAT2抑制活性的匹立匹老芬衍生物无效

专利信息
申请号: 200880127445.9 申请日: 2008-12-17
公开(公告)号: CN101965352A 公开(公告)日: 2011-02-02
发明(设计)人: 供田洋;长光亨;大村智;李·鲁德鲁·劳兰斯 申请(专利权)人: 学校法人北里研究所
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/4433;A61K31/695;A61P9/10;A61P43/00;C07D493/14;C07F7/18
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 李贵亮
地址: 日本国*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 具有 acat2 抑制 活性 匹立匹老芬 衍生物
【权利要求书】:

1.一种下式(I)所示的化合物、或医药上允许的盐、溶剂化物或水合物,

式中,R,R′,R″表示低级酰氧基、被取代了的低级酰氧基、芳香族酰氧基、被取代了的芳基酰氧基、芳基酰氧基、杂芳基酰氧基、被取代了的杂芳基酰氧基、低级烷氧基、被取代了的低级烷氧基、氨基甲酰基、低级烷基氨基酰氧基、被取代了的烷基氨基酰氧基、低级烷基磺酰基、被取代了的低级烷基磺酰基、芳香族磺酰基、低级烷基、被取代了的低级烷基、芳香族硫烷基、被取代了的芳香族硫烷基、四唑基、被取代了的四唑基、三唑基、被取代了的三唑基、叠氮基、氨基、氰基、被取代了的氨基、卤基。

2.一种下式(I)所示的化合物、或医药上允许的盐、溶剂化物或水合物,

式中、R、R′以及R″可相同或不同,它们分别表示乙酰氧基、2-氨基乙酰氧基、2-羟基乙酰氧基、2-乙酰胺基、正丙酰氧基、异丙酰氧基、正丁酰氧基、异丁氧基、仲丁酰氧基、叔丁酰氧基、正戊酰氧基、环丙烷羧基、环丁烷羧基、环己烷羧基、1-金刚烷羧基、苯酰氧基、2-甲氧基苯酰氧基、3-甲氧基苯酰氧基、4-甲氧基苯酰氧基、2-碘代苯酰氧基、3-碘代苯酰氧基、4-碘代苯酰氧基、2-甲基苯酰氧基、3-甲基苯酰氧基、4-甲基苯酰氧基、2-氯代苯酰氧基、3-氯代苯酰氧基、4-氯代苯酰氧基、2-氰基苯酰氧基、3-氰基苯酰氧基、4-氰基苯酰氧基、2-氟代苯酰氧基、3-氟代苯酰氧基、4-氟代苯酰氧基、3-乙烯基苯酰氧基、4-乙烯基苯酰氧基、2-溴代苯酰氧基、3-溴代苯酰氧基、4-溴代苯酰氧基、3-甲基硫代苯酰氧基、4-甲基硫代苯酰氧基、4-乙基苯酰氧基、4-硝基苯酰氧基、4-叠氮基苯酰氧基、4-氨基苯酰氧基、4-(O-三异丙基甲硅烷氧基)苯酰氧基、4-羟基苯酰氧基、3-氟代4-氰基苯酰氧基、3,5-二碘代4-(O-三异丙基甲硅烷氧基)苯酰氧基、3,5-二碘代-4-羟基苯酰氧基、4-联苯基羧基、苯并[b]噻吩-2-羧基、1-萘基羧基、2-萘基羧基、2,2-二氟代苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-羧基、苯基羧基、4-氯代苯基羧基、甲氧基甲基氧基、乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基氧基、苄氧基甲基氧基、甲烷磺酰基、对甲苯磺酰基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、苯基氧基、苯基碳酸酯基、4-氯代苯基碳酸酯基、4-氰基苯基碳酸酯基、氟基、氯基、碘基、甲基硫烷基、乙基硫烷基、苯基硫烷基、1-对甲氧基苯基-1H-四唑基硫烷基、1-苯基-1H-四唑基、1-甲基四唑基、1-苯基四唑基。

3.一种下式(II)所示的化合物、或医药上允许的盐、溶剂化物或水合物,

式中,R以及R′″表示低级酰氧基、被取代了的低级酰氧基、芳香族酰氧基、被取代了的芳基酰氧基、芳基酰氧基、杂芳基酰氧基、被取代了的杂芳基酰氧基、低级烷氧基酰氧基、被取代了的低级烷氧基酰氧基、氨基甲酰基、低级烷基氨基酰氧基、被取代了的烷基氨基酰氧基、低级烷基磺酰基、被取代了的低级烷基磺酰基、芳香族磺酰基、低级烷基、被取代了的低级烷基、芳香族硫烷基、被取代了的芳香族硫烷基、被取代了的四唑基、三唑基、被取代了的三唑基、叠氮基、氨基、氰基、被取代了的氨基、卤基,R′以及R″可相同或不同地表示氢原子、直链或支链烷基、环状烷基或芳香环,X表示碳或硅原子。

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