[发明专利]稳定的非典型抗精神病制剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其含有：(i)非典型抗精神病药物和(ii)选自琥珀酸、富马酸或其混合物的有机酸，其中以重量体积百分比计，1％所述组合物的混悬水溶液的pH在5以下。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物进一步含有至少一种药学上可接受的赋形剂。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述非典型抗精神病药物选自氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮、帕潘立酮、阿立哌唑、阿塞那平、伊潘立酮、舍吲哚、佐替平、阿米舒必利毕菲鲁诺克斯、美哌隆或其药学上可接受的盐、同分异构体和代谢物。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述非典型抗精神病药物为奥氮平、喹硫平或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述非典型抗精神病药物为盐酸喹硫平或富马酸喹硫平。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中pH在4以下。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述有机酸为琥珀酸。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述有机酸为富马酸。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物为琥珀酸和富马酸的混合物。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物为固体口服剂型。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述组合物为固体口服控释剂型。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述固体口服控释剂型为疏水骨架，所述疏水骨架不含任何胶化或膨胀的材料。

13.一种口服固体控释剂型，其含有：

(i)非典型抗精神病药物；

(ii)选自琥珀酸、富马酸或其混合物的有机酸；和

(iii)速率控制赋形剂，

其中以重量体积百分比计，1％所述剂型的混悬水溶液的pH在5以下。

14.根据权利要求13所述的固体控释剂型，其中所述剂型为骨架片剂。

15.根据权利要求14所述的固体控释剂型，其中所述速率控制赋形剂为疏水材料。

16.根据权利要求14所述的固体控释剂型，其中所述速率控制赋形剂为亲水材料。

17.根据权利要求13所述的固体控释剂型，其中所述非典型抗精神病药物选自氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮、帕潘立酮、阿立哌唑、阿塞那平、伊潘立酮、舍吲哚、佐替平、阿米舒必利毕菲鲁诺克斯、美哌隆或其药学上可接受的盐、同分异构体和代谢物。

18.根据权利要求17所述的固体控释剂型，其中所述非典型抗精神病药物为奥氮平、喹硫平或其药学上可接受的盐。

19.根据权利要求18所述的固体控释剂型，其中所述非典型抗精神病药物为盐酸喹硫平或富马酸喹硫平。

20.根据权利要求13所述的固体控释剂型，其中pH在4以下。

21.根据权利要求14所述的固体控释剂型，其中所述骨架不含任何胶化或膨胀的材料。

22.根据权利要求13所述的固体控释剂型，其中所述有机酸为琥珀酸。

23.根据权利要求13所述的固体控释剂型，其中所述有机酸为富马酸。

24.根据权利要求13所述的固体控释剂型，其中所述有机酸为琥珀酸和富马酸的混合物。