[发明专利]包含(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮的固体形式、其组合物及其用途

权利要求书

1.包含对映异构纯的式(I)化合物的固体形式：

其X射线粉末衍射图在约8.1、15.2、17.4、23.6和25.1度2θ处包含峰。

2.如权利要求1所述的固体形式，其差示扫描量热法图包含起始温度约155℃的吸热事件。

3.如权利要求1所述的固体形式，当从约25℃加热到约140℃时，其热失重分析图包含低于约1％的质量损失。

4.包含对映异构纯的式(I)化合物的固体形式：

其X射线粉末衍射图在约10.1、13.5、20.7和26.9度2θ处包含峰。

5.如权利要求4所述的固体形式，其X射线粉末衍射图进一步在约12.4、15.7、18.1和24.7度2θ处包含峰。

6.如权利要求4所述的固体形式，其差示扫描量热法图包含起始温度约154℃的吸热事件。

7.如权利要求4所述的固体形式，当从约25℃加热到约140℃时，其热失重分析图包含低于约1％的质量损失。

8.如权利要求4所述的固体形式，当经历从约0％相对湿度增加到约95％相对湿度时，其显示低于约1％的质量增加。

9.如权利要求4所述的固体形式，当暴露于约40℃和约75％相对湿度约4星期时，其是稳定的。

10.包含对映异构纯的式(I)化合物的固体形式：

其X射线粉末衍射图在约7.5、11.3、16.4、17.8和26.4度2θ处包含峰。

11.如权利要求10所述的固体形式，其差示扫描量热法图包含起始温度约138℃的吸热事件。

12.如权利要求10所述的固体形式，当从约25℃加热到约140℃时，其热失重分析图包含低于约10％的质量损失。

13.包含对映异构纯的式(I)化合物的固体形式：

其X射线粉末衍射图在约7.5、11.3、16.3、25.2和26.0度2θ处包含峰。

14.如权利要求13所述的固体形式，其差示扫描量热法图包含起始温度约100℃的吸热事件。

15.如权利要求13所述的固体形式，当从约25℃加热到约110℃时，其热失重分析图包含低于约10％的质量损失。

16.包含对映异构纯的式(I)化合物的固体形式：

其X射线粉末衍射图在约7.6、9.2、11.4、17.9和26.6度2θ处包含峰。

17.如权利要求16所述的固体形式，其差示扫描量热法图包含起始温度约95℃的吸热事件。

18.如权利要求16所述的固体形式，当从约25℃加热到约110℃时，其热失重分析图包含低于约8％的质量损失。

19.包含对映异构纯的式(I)化合物的固体形式：

其X射线粉末衍射图在约8.1、8.6、15.6、17.3和25.4度2θ处包含峰。

20.如权利要求19所述的固体形式，其差示扫描量热法图包含起始温度约145℃的吸热事件。

21.如权利要求19所述的固体形式，当从约25℃加热到约180℃时，其热失重分析图包含低于约1％的质量损失。

22.包含对映异构纯的式(I)化合物的固体形式：

其X射线粉末衍射图在约7.9、11.7、16.8、18.1和26.7度2θ处包含峰。

23.如权利要求22所述的固体形式，其差示扫描量热法图包含起始温度约109℃的吸热事件。

24.如权利要求22所述的固体形式，当从约25℃加热到约110℃时，其热失重分析图包含低于约8％的质量损失。

25.包含两种或多种固体形式的混合物，该固体形式选自如权利要求1、4、10、13、16、19和22所述的固体形式。