[发明专利]知母皂苷BⅡ的合成

权利要求书

1.制备通式I的化合物的方法：

其中，彼此独立，

R₁表示氢或酯、醚或糖残基；

R₂表示氢；并且

R₃表示氢或糖残基；

或者其被保护的形式，其中基团R₁和R₃任何一个或多个彼此独立，被可以除去的保护基的保护，以防止所述基团的不希望的反应，

其包括在合适的溶剂中使用硼氢化物还原剂选择性还原通式II的二酮化合物

其中，彼此独立，

R₁表示氢或酯、醚或糖残基；并且

R₃表示氢或糖残基；

或者其被保护的形式，其中基团R₁和R₃任何一个或两个彼此独立，被可以除去的保护基的保护，以防止所述残基的不希望的反应。

2.根据权利要求1的方法，其中通式II的化合物是通式IIa的化合物：

其中，彼此独立，

R₁表示氢或酯、醚或糖残基；并且

R₃表示氢或糖残基；

或者其被保护的形式，其中基团R₁和R₃任何一个或两个彼此独立，被可以除去的保护基的保护，以防止所述残基的不希望的反应。

3.根据权利要求1的方法，其中通式II的化合物是通式IIb的化合物：

其中，彼此独立，

R₁表示氢或酯、醚或糖残基，并且

R₃表示氢或糖残基；

或者其被保护的形式，其中基团R₁和R₃任何一个或两个彼此独立，被可以除去的保护基的保护，以防止所述残基的不希望的反应。

4.根据权利要求1的方法，用于制备知母皂苷BII或其前体形式。

5.根据前述权利要求的任一项的方法，所述还原剂是非位阻的硼氢化物还原剂。

6.根据前述权利要求的任一项的方法，所述还原剂是硼氢化钠。

7.根据前述权利要求的任一项的方法，其中用于选择性还原通式II的二酮化合物的溶剂是极性有机溶剂和与该极性溶剂不混溶的非极性有机溶剂的混合物。

8.根据权利要求7的方法，其中所述溶剂是约2∶1至约20∶1体积的2-丙醇和二氯甲烷的混合物。

9.根据前述权利要求的任一项的方法，其中，在所述还原之前，通式II的化合物经历一种或多种偶合反应，以加入任选地被保护的酯、醚和/或糖部分到所述残基R₁和R₃的一个或两个上。

10.根据权利要求9的方法，其中通式II的化合物经历一种或多种偶合反应，以加入一个或多个任选地被保护的糖部分到一个或两个所述残基R₁和R₃的一个或多个糖部分上。

11.根据权利要求9或权利要求10的方法，其中所述糖偶合反应使用糖三卤代乙酰亚氨酸酯作为用于偶合的活化糖部分。

12.根据权利要求9或权利要求10的方法，其中所述糖偶合反应使用硫苷作为用于偶合的活化糖部分。

13.根据权利要求9-12的任一项的方法，其中连续地偶合环状糖以在一个或多个残基R₁和R₃上将多糖原位装配到式II化合物上。