[发明专利]被取代的苯基丙氨酸的制备方法无效
| 申请号： | 200880131693.0 | 申请日： | 2008-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN102203069A | 公开（公告）日： | 2011-09-28 |
| 发明（设计）人： | 休·艾尔弗雷德·博古恩;拉玛奈亚·C·卡纳马拉普第;伊恩·弗雷瑟·皮科尔斯基尔;史志才;吴文学;张海明;赵芒柱 | 申请（专利权）人： | 莱西肯医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D239/47;C07C43/23 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 苯基 丙氨酸 制备 方法 | ||
1.制备式I(a)的化合物的方法：
该方法包括使式II的化合物：
在足以形成式I(a)化合物的条件下接触式III的化合物：
其中：
A是任选被取代的环烃基、芳基或杂环；
X是O、S或NR6；
Y1是卤素或拟卤素；
Z1、Z2、Z3和Z4之一是与相邻的任选被取代的苯基部分连接的碳原子，且其它各自独立地是CR7或N；
P1是R1或保护基；
P2是保护基；
P3是OR2、SR2、NR9R10、NHNHR9或保护基；
R1是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基、烃基-杂环、芳基或杂环；
R2是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基、烃基-杂环、芳基或杂环；
R3是氢、氰基、或任选被取代的烃基或芳基；
R4是氢、氰基、或任选被取代的烃基或芳基；
每个R5独立地是氢、氰基、硝基、卤素、OR8、NR9R10、或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环；
R6是氢或任选被取代的烃基或芳基；
每个R7独立地是氢、氰基、硝基、卤素、OR8、NR9R10、或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环；
每个R8独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环；
每个R9独立地是氢、保护基、或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环；
每个R10独立地是氢、保护基、或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基-杂环；以及
n是1-4。
2.权利要求1的方法，其中P3是OR2。
3.权利要求2的方法，其中R2是氢。
4.权利要求1的方法，其中Z1是CR7。
5.权利要求4的方法，其中R7是NR9R10。
6.权利要求5的方法，其中R9是氢。
7.权利要求6的方法，其中R10是氢。
8.权利要求1的方法，其中Z2是N。
9.权利要求1的方法，其中Z3是与相邻的任选被取代的苯基部分连接的碳原子。
10.权利要求1的方法，其中Z4是CR7。
11.权利要求10的方法，其中R7是氢。
12.权利要求1的方法，其中n是1。
13.权利要求1的方法，其中R5是氢。
14.权利要求1的方法，其中X是O。
15.权利要求1的方法，其中R3是氢。
16.权利要求15的方法，其中R4是任选被取代的烃基。
17.权利要求16的方法，其中R4是-CF3。
18.权利要求1的方法，其中A是任选被取代的联苯基。
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