[发明专利]施用芬太尼的经皮贴剂在审
申请号: | 200910001329.9 | 申请日: | 2002-03-15 |
公开(公告)号: | CN101524339A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | S·S·文卡特拉曼;S·李;R·M·加勒;J·斯特皮克;W·W·范奥斯多尔 | 申请(专利权)人: | 阿尔扎公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70;A61K31/4468;A61P25/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 健;李连涛 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 施用 芬太尼 经皮贴剂 | ||
1.一种通过皮肤施用芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼的经皮贴剂,它包括:
(a)衬垫层;和
(b)位于衬垫层上的存储层,所述存储层的至少皮肤接触表面是粘合性的;所述存储层包括不含未溶解组分的单相聚合物组合物,该组合物含有用量足以通过递送到全身血流中而在人体内诱发并保持至少3天止痛作用的芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼,其中所述存储层是由聚丙烯酸酯粘合剂形成的,并且其中存储层的厚度为0.0125mm-0.1mm。
2.权利要求1的贴剂,其中所述贴剂显示出3.3-82.5ng/ml-(mg/h)的校正Cmax。
3.权利要求2的贴剂,其中贴剂显示出0.1-20μg/cm2/hr的稳定态药物通量。
4.权利要求1的贴剂,其中所述贴剂显示出0.001-0.2ng/ml-cm2的标准Cmax。
5.权利要求4的贴剂,其中贴剂显示出0.1-20μg/cm2/hr的稳定态药物通量。
6.权利要求1的贴剂,其中所述存储层包括用量足以诱发并保持3-7天止痛作用的溶解芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼。
7.权利要求6的贴剂,其中所述存储层包括用量足以诱发并保持3-7天止痛作用的溶解芬太尼、阿芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼或舒芬太尼。
8.权利要求6的贴剂,其中所述存储层包括对芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼具有1wt%-25wt%溶解度的聚合物。
9.权利要求6的贴剂,其中存储层包括0.05-1.75mg/cm2的芬太尼、阿芬太尼、卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼或曲芬太尼。
10.权利要求1的贴剂,其中存储层是单层。
11.权利要求6的贴剂,其中存储层进一步包括增强剂。
12.权利要求1的贴剂,其中衬垫层包括选自聚氨酯、聚醋酸乙烯酯、聚偏氯乙烯、聚乙烯、聚对苯二甲酸乙二醇酯、PET-聚烯烃层压材料和聚对苯二甲酸丁二醇酯中的聚合物。
13.权利要求12的贴剂,其中衬垫层的厚度为0.012mm-0.125mm。
14.一种通过皮肤施用芬太尼的经皮贴剂,它包括:
(a)衬垫层;和
(b)位于衬垫层上的存储层,所述存储层的至少皮肤接触表面是粘合性的;所述存储层包括不含未溶解组分的单相聚合物组合物,该组合物含有用量足以通过递送到全身血流中而在人体内诱发并保持至少3天止痛作用的芬太尼,其中所述存储层是由聚丙烯酸酯粘合剂形成的,并且其中存储层的厚度为0.0125mm-0.1mm。
15.权利要求14的贴剂,其中所述贴剂显示出3.3-82.5ng/ml-(mg/h)的校正Cmax。
16.权利要求14的贴剂,其中所述贴剂显示出0.01-0.2ng/ml-cm2的标准Cmax。
17.权利要求14的贴剂,其中贴剂显示出1-10μg/cm2/hr的稳定态药物通量。
18.权利要求14的贴剂,其中所述存储层包括用量足以诱发并保持3-7天止痛作用的溶解芬太尼。
19.权利要求14的贴剂,其中芬太尼在所述存储层内具有7wt%-12wt%的溶解度。
20.权利要求18的贴剂,其中存储层包括0.05-1.75mg/cm2的芬太尼碱。
21.权利要求20的贴剂,其中存储层包括0.08-1.25mg/cm2的芬太尼碱。
22.权利要求21的贴剂,其中存储层包括0.1-0.75mg/cm2的芬太尼碱。
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