[发明专利]银杏叶滴丸及其制造方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种银杏叶滴丸及其制造方法。

背景技术

银杏叶提取物是从我国中草药银杏科植物银杏(Ginkgo biloba L)叶中提取的中草药制剂，银杏叶具有重要的药用价值，其中主要含有银杏叶总黄酮类、内酯等药用成分，文献报道银杏叶总黄酮、内酯具有扩张动脉血管改善和促进心脑血管循环及脑细胞代谢，治疗心、脑血管疾病的作用，并且在保护脑神经方面的有效。20世纪60年代德国科学家发现银杏叶含有银杏黄酮甙和银杏内酯，德国的施瓦伯药厂及法国博福-益普生药厂等对银杏叶的化学成分进行大量的研究并生产梯保宁、达纳康和金纳多等制剂，欧洲还制定银杏叶提取物的标准EGB761。银杏叶制剂与银杏类保健食品是当今世界市场上最热门的植物类产品之一。以“梯保宁”和“金纳多”为代表的银杏叶制剂在国际医药市场上声誉鹊起。据美国经济学家估计：全球各种银杏叶制剂加上形形色色的银杏保健食品与含银杏提取物成分的化妆品等，目前的世界市场总销售额已超过50亿美元。美国消费者将银杏叶产品作为防止中风与冠心病的保健食品服用。据报道，美国俄勒冈州立大学医学系的研究人员在长达3年多时间的临床研究中发现：65岁以上老人常年口服银杏叶制剂可有效预防记忆力退化和阿尔茨海默病。因为EGB在欧美国家有很好声誉，且价格适中，非常适合广大工薪阶层消费者服用，又因EGB在保护脑神经方面的有效作用，推动了银杏叶制剂在美国和其他西方国家的销量和研究的发展。我国于20世纪60～70年代开始以银杏叶浸膏制成银杏叶浸膏片(6911)，以后陆续有银杏叶片剂、胶囊剂、口服液及针剂陆续上市。目前研究已知银杏叶提取物化学成分多达160余种。主要有黄酮类、萜类、酚类、生物碱、聚异戊烯、奎宁酸、亚油酸、蟒草酸、抗坏血酸、a-已烯醛、白果醇、白果酮等。其中以银杏黄酮类和银杏内酯为活性主体成分，市场上以银杏叶口服制剂为主，如片剂、胶囊剂、颗粒剂及口服液，还有注射剂。根据市场需求和老年用药的特殊性，我们发明和开发了银杏叶滴丸制剂。与同类药物相比，银杏叶滴丸具有作用强、起效快，可方便口服应用等优点。由于银杏叶中总黄酮部位等成份有引湿性，主药剂量小，用传统方法制备的银杏叶片和胶囊的体积大，崩解时限时间相对长，溶出度和溶出速率低，辅料用量大，老年人及卧床病人和吞咽困难病人服用不方便，依从性差。本发明的银杏叶滴丸是一种高效、速效、生物利用度高的中药制剂。开发银杏叶滴丸对当前的医药市场领域及老年用市场来说，具有实用价值，也体现了本发明的新颖性和实用性。

本发明是通过应用熔融法及固态分散技术制成银杏叶滴丸，改正和克服片剂、胶囊剂等剂型的一些缺陷和不足，由于滴丸体积小，携带方便、可口服或经口腔、舌下含服吸收并减少药物通过肝脏时被代谢的首过效应发生，给老年病人及吞咽困难病人提供了很大方便，提高用药的依从性。

发明内容

本发明通过应用熔融法及固态分散技术制成银杏叶滴丸，该滴丸具有崩解迅速，溶出度和溶出速率高，质量稳定特点。由于滴丸剂体积小，携带和服用方便，可口服或口腔、舌下含服，老年人尤其卧床病人和吞咽困难病人服用方便，依从性好，并且生物利用度高。相对与片剂、胶囊剂，本发明银杏叶滴丸剂辅料用量少，生产条件和生产设备简单，减少粉尘飞扬等污染，降低劳动强度，降低生产成本，显示本发明特点。

通过将银杏叶提取物制备成滴丸剂，应用于心、脑血管等方面疾病，也是本发明的特点。

本发明所选用的辅料既有符合药用要求的药用辅料，也有天然食用植物性辅料。通过大量试验总结，得出结果，该滴丸药物组分组成包括：银杏叶提取物、适量辅料，其中辅料包括填充性分散辅料和具有增塑性辅料，填充性分散辅料有聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇1500，硬脂酸聚烃氧(40)酯、聚山梨酯80、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、虫蜡、硬脂酸钠等，增塑性辅料有甘油明胶、桃胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、海藻酸、氨基葡萄糖等。

本发明优选基质辅料为聚乙二醇4000和聚乙二醇6000，聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的重量之比为1：0.3～0.5。还有聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇1500，其重量比为1：1：0.5。以及木糖醇与淀粉的重量之比为1：0.3～1：0.5，或山梨醇与淀粉的重量之比为1：0.2～1：0.5。

本发明的药物组合物中银杏叶提取物与辅料的重量之比为1：0.5～1：20。

优选的本发明药物组合物中药物与辅料之比为1：1～1：12。

最佳的本发明药物组合物中药物与辅料之比为1：2～1：10。