[发明专利]含有依地普仑草酸盐的结晶组合物无效
| 申请号： | 200910002856.1 | 申请日： | 2005-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN101492436A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | K·B·詹森;R·E·亨布尔;K·利耶格伦;T·V·克里斯滕森 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/87 | 分类号： | C07D307/87;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/343;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 黄可峻 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 草酸盐 结晶 组合 | ||
【权利要求书】：
1.减少西酞普兰、依地普仑或者R-和S-西酞普兰的非外消旋混合物中的含羟基的杂质的量的方法，该方法包括以下步骤：
a)用选自环酐的羟基清除剂处理包括西酞普兰、依地普仑或者R-和S-西酞普兰的非外消旋混合物以及一种或多种所述杂质的溶液；和
b)从所述含羟基的杂质与所述羟基清除剂的反应产物分离出所述西酞普兰、依地普仑或者R-和S-西酞普兰的非外消旋混合物。
2.根据权利要求39减少在依地普仑中的含羟基的杂质的量的方法。
3.根据权利要求39减少在西酞普兰中的含羟基的杂质的量的方法。
4.减少在R-和S-西酞普兰的非外消旋混合物中的含羟基的杂质的量的方法。
5.权利要求1-4中任一项的方法，其中羟基清除剂为环状C4-8-酐。
6.权利要求5的方法，其中羟基清除剂为琥珀酸酐。
7.权利要求1-6中任一项的方法，其中从含羟基的杂质与所述羟基清除剂的反应产物分离出西酞普兰或者依地普仑通过以下进行：将所述含羟基的杂质与所述羟基清除剂的反应产物从所述西酞普兰或者依地普仑在有机溶剂中的溶液中提取到水溶液中，特别是提取到碱性水溶液中。
8.权利要求1-7中任一项的方法，特征在于依地普仑和/或西酞普兰通过包括R-4-[4-(二甲基氨基)-l-(4′-氟苯基)-l-羟基丁基]-3-(羟基甲基)-苄腈在酸性条件下的关环反应制备。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于H.隆德贝克有限公司，未经H.隆德贝克有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200910002856.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
