[发明专利]黄芩苷在制备保护靶器官药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属中药领域，涉及中药单体黄芩苷在制备靶器官保护药物中的新用途，尤其具体涉及黄芩苷在制备防治过敏性鼻炎药物中的新用途。

背景技术

随着现代工业化进程的加速，人们生活水平的提高，环境的改变，过敏性鼻炎的发病率不断升高，且有60％的患者可能并发哮喘。过敏性鼻炎是一种变态反应性疾病，临床以鼻痒、反复喷嚏，清水鼻涕和鼻塞为特征，发作时极其痛苦，虽其本身不会致命，但它严重影响人们生活质量。

鼻腔粘膜血管通透性的改变是过敏性鼻炎患者发生临床症状的主要病理基础之一。淋巴细胞是机体发生变态反应性炎症的主要效应细胞，在变应原的刺激下发生克隆增殖、活化，CD4⁺T淋巴细胞数目增多，形成T辅助细胞2(Th2)偏移，是过敏性鼻炎免疫功能紊乱的主要特征。多项研究表明：过敏性鼻炎患者局部的T辅助细胞数目增多，其中大部分是Th2细胞。Th2细胞分泌IL-4、IL-5、IL-13等细胞因子，介导B细胞分泌IgE，促使肥大细胞脱颗粒，募集嗜酸性粒细胞，最终导致一系列病理生理变化。Th1细胞分泌IFN-γ和IL-2，促进Th0细胞向Th1分化，同时拮抗Th2型细胞因子的分泌。随着Th2效应的增强和Th1效应的减弱，其相应的细胞因子比例也发生改变，尤其IL-4/IFN-γ的比值与疾病的进展、转归密切相关，并随有效治疗而下降。二者产生的不平衡与过敏性鼻炎患者体内IgE升高关系密切，是导致IgE异常及过敏性鼻炎发作的主要原因。抑制Th2，促进Th1，调节Th2/Th1细胞比例平衡，是目前治疗呼吸道变应性疾病的策略之一。

由于过敏性鼻炎所致的鼻腔粘膜血管病变由多种独立的因素引起，目前的化学合成药品多是针对其中某一条途径而设计，因此往往只能获得部分疗效。

中医药治疗变态反应性疾病有其独特的疗效，几千年来我国医学家对中医药治疗过敏性鼻炎的药物进行了大量探索并取得了一定成果。中药黄芩味苦，性寒，归肺、肝、胆、大肠、小肠经。功能清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎。能清上、中、下三焦实热，尤善泻上焦肺火，以其清热及抗炎、抗过敏功效广泛用于呼吸道感染及过敏性疾病的治疗，均有较好疗效。黄芩苷(baicalin)是由唇形科植物黄芩Scutellariabaicalensis Georgi的干燥根中提取的一种黄酮类化合物，是黄芩的主要有效成分之一，是黄芩及其制剂的主要质量控制指标成分，具有显著的生物活性。分子式为C21H18011，分子量为446.35，其水溶性极小，具有一定的脂溶性，在碱性条件下易于溶解。

现代药理研究表明：黄芩苷对豚鼠离体气管过敏性收缩及整体动物过敏性气喘均有缓解作用，并与麻黄碱表现协同。黄芩苷的此种抗变态反应，是由于抑制了肥大细胞的酶激活系统(SH-酶)和过敏性介体的释放，因而具有抗过敏反应。此外它对平滑肌本身，也有直接的松弛作用。黄芩苷能降低小鼠耳毛细血管的通透性；防止低气压引起的小白鼠肺出血。

发明内容

本发明的目的是提供中药单体黄芩苷在制备靶器官保护药物中的新用途。尤其涉及中药单体黄芩苷在制备保护鼻粘膜血管、防治过敏性鼻炎药物中的用途。

本发明所述的中药单体黄芩苷具有式(I)的结构，分子式为C21H18011，分子量为446.35。

本发明采用上述中药单体黄芩苷进行了动物实验，动物实验结果证明，具有靶器官保护作用，尤其体现在以下保护鼻粘膜血管，防治过敏性鼻炎的作用：

1、对抗致敏大鼠鼻粘膜通透性升高，渗出增多。

2、抑制致敏小鼠脾淋巴细胞增殖。

3、抑制致敏大鼠脾淋巴细胞增殖的量效关系。

4、抑制D10.G4.1细胞系增殖分化，调节相应细胞因子。

5、改善致敏小鼠临床症状和局部细胞浸润，调节血清细胞因子。

本发明黄芩苷可作为药物制剂的原料；进一步制备靶器官保护药物；具体涉及保护鼻粘膜血管、防治过敏性鼻炎的药物。

附图说明

图1是黄芩苷对致敏大鼠鼻粘膜血管渗出总量的影响

其中，*与模型组相比P＜0.05。

图2是黄芩苷对致敏大鼠鼻粘膜血管渗出量与时间关系的影响。

图3是黄芩苷对致敏小鼠脾淋巴细胞增殖的影响

其中：*与模型组相比P＜0.05。

图4是黄芩苷对抑制致敏大鼠脾淋巴增殖量效关系的影响

其中，*与模型组相比P＜0.05。

图5黄芩苷对致敏小鼠肺组织形态学的影响。

具体实施方式

本发明采用常规方法提取黄芩苷，纯度98％以上，进行黄芩苷的药理作用实验。