[发明专利]治疗C型肝炎的医药组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗C型肝炎的医药组合物，特别地是涉及治疗C型肝 炎的3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物。

背景技术

根据世界卫生组织(WHO)的统计，全球约有3％(约3亿)人口感染C型肝 炎，成为世界性公共卫生问题。大多数受到感染的人并不会出现早期症状，因 而未被诊断出来。受到急性感染的人约20％会自体清除病毒而痊愈，但是有高 达80％的人会发展为慢性肝炎，其中20％会导致肝硬化。

C型肝炎病毒(HCV)为正单股RNA病毒，主要是经由打针注射或者被污 染的血液制剂传染，产生肝炎复合症，包括黄疸、食欲不振、倦怠、腹痛、肝 功能间歇性异常、肝脏酵素指数异常升高等。目前使用传统型和长效型的干扰 素以及核酸类似物(ribavirin)来控制慢性病毒性肝炎。但是这些药剂本身具有显 著的副作用，而且大多会产生抗药性。因此临床上期望能发展具有低副作用的 替代药物，用于治疗C型肝炎。

一种植物多酚的白黎芦醇(Reveratrol)，已知具有低密度胆固醇(LDL)的氧 化抑制作用、血小板凝集抑制作用、抗发炎反应、抗癌效应等(Roka Yobo Shokuhin no Kaihatsu，Development of Anti-Aging Foods，CMC Publishing Co.， Ltd.，pp.156-168，1999)。在医药上也已被作为例如抗血小板凝结剂 (JP-A-61-171427)、抑制循环系统疾病进程药剂(JP-A-2003-300904)、高脂血症 的预防及治疗剂(JP-A-2001-72583)、或硬骨疾病的预防及治疗剂 (JP-A-2000-281567)等。

白黎芦醇(Reveratrol)的化学名称为3，4，5-三羟基二苯代乙烯 (3，4，5-trihydroxystibene)，在自然界常以寡聚合物型态存在，产生于葡萄科、蓼 科、豆科等多种植物之中，是植株在真菌、细菌、寄生虫等感染时产生的反应 物质，成为植物体内一种重要的植物抗毒素(phytoalexin)。也因为具有抗氧化 功能，白黎芦醇(Reveratrol)目前也被广泛作成保健食品或化妆品 (WO2004/103265A2)。

本发明人等基于白黎芦醇为天然植物衍生物并具有的种种生理特性，期 望发展天然、具有低副作用的抗C型肝炎的治疗药剂，进行白黎芦醇寡聚合 物与C型肝炎之间的作用关系的研究，进而完成本发明。

发明内容

本发明的目的在于提供一种用于治疗C型肝炎的医药组合物。

本发明的一实施例提供一种治疗C型肝炎的医药组合物，包括以3，4，5- 三羟基二苯代乙烯寡聚合物为活性成分。

上述的3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物较佳为一～六个单体。

上述的3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物较佳为三或四个单体。

上述的3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物较佳具有呋喃结构。

上述的3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物较佳具有1～2个呋喃结构。

上述的3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物较佳为法第酚A(vaticanol A)、 法第酚B(vaticanol B)、法第酚C(vaticanol C)、及(-)-霍毕酚((-)-hopeaphenol)。

上述的3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物可由相关的羟基二苯代乙烯氧 化缩合(Oxidative Coupling)制备(如J.Org.Chem.2004，69，2598-2600)。

或者，上述的3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物可萃取自例如蓼科 (po/ygonaceae)、豆科(Leguminosae)、葡萄科(Vitaceae)、或桃金娘科 (Myrtaceae)等植株，例如萃取自蓼科虎杖(Polygonum cuspidatum Sieb.et Zucc.) 的根及茎。

本发明的另一实施例提供一种上述3，4，5-三羟基二苯代乙烯寡聚合物在 制备治疗C型肝炎的药物中的应用。

本发明的医药组合物中的活性成分——法第酚A、法第酚B、法第酚C、 及(-)-霍毕酚具有抑制C型肝炎病毒复制的能力，可有效对抗C型肝炎。

具体实施方式

3，4，5-三羟基二苯代乙烯(Reveratrol)的分子式为C₁₄H₁₂O₃，化学式为