[发明专利]具有抑制HIV活性的2-羟基苯乙酸类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有以下通式的2-羟基苯乙酸类衍生物或其药学上可接受的盐或酯，其中R₁和R₂可以相同或不同，分别选自氢原子，含1～8个碳原子的含环或不含环烷烃、含烯或不含烯键烷烃，C3～6取代或未取代的环烷基；取代或未取代的C1～6的酰基，含5～6个碳原子的取代或未取代的糖基，取代或未取代的五元或六元脂环，取代或未取代的五元或六元芳香环。

2.权利要求1的2-羟基苯乙酸类衍生物或其药学上可接受的盐或酯，其中R₁为CH₃，C₂H₅，C₃H₇，C₄H₉，C₅H₁₁或C₆H₁₃；R₂为葡萄糖基，鼠李糖基，双葡萄糖基或葡萄糖醛酸基。

3.权利要求1或2的2-羟基苯乙酸类衍生物或其药学上可接受的盐或酯，其中R₁为CH₃，C₂H₅，C₃H₇或C₄H₉；R₂为葡萄糖基，葡萄糖醛酸基。

4.权利要求1的2-羟基苯乙酸类衍生物的制备方法，其特征在于将榼藤属植物榼藤子的种子粉碎后先用石油醚加热回流提取除去油脂；再用一定浓度乙醇加热回流提取，将提取液浓缩后得到浸膏，将浓缩浸膏悬浮于水中，依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，浓缩后得到各萃取部位，以石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇和水中之一或不同组合作为洗脱剂，以一次或多次使用硅胶、聚酰胺、ODS、Sephadex-LH20作为固定相，以石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇和水中之一或不同组合作为重结晶溶剂重结晶，分离并纯化制备得到。

5.权利要求1～3中任一2-羟基苯乙酸类衍生物或其药学上可接受的盐或酯在制备预防或治疗与HIV感染疾病状或疾病药物的用途。

6.根据权利要求5的用途，其中的药物剂型是片剂、胶囊、溶液、悬浮液、注射液、冻干粉或滴注液等。