[发明专利]马来酸桂哌齐特的改进制备方法无效
| 申请号： | 200910010912.6 | 申请日： | 2009-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101508685A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | 孟庆伟;刘华祥;都健;张成海;陈祥麟;于翔;董述祥;郝雅男 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学;大连美罗药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/185 | 分类号： | C07D295/185;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 | 代理人： | 侯明远 |
| 地址： | 116024辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 马来 酸桂哌齐特 改进 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.马来酸桂哌齐特的改进制备方法，其特征在于：
步骤(1)将无水哌嗪加入无水乙醇中，加入无水碳酸钾，室温下与氯乙酰基吡咯烷反应3～4小时，经后处理后制得1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪；
步骤(2)将1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪溶解在溶剂中，加入三乙胺；搅拌下加入反式3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯，室温反应完毕后经后处理得到桂哌齐特游离碱；
所述溶剂选自丙酮、四氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮或环己酮中的任一种，或其任意组合；步骤(3)将桂哌齐特游离碱与马来酸成盐，重结晶后得到马来酸桂哌齐特。
2.根据权利要求1所述的马来酸桂哌齐特的改进制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的后处理方法是：反应混合物过滤，收集滤液，蒸出溶剂；加入丙酮并搅拌均匀，混合物过滤，收集滤液，蒸出溶剂后真空干燥。
3.根据权利要求1所述的马来酸桂哌齐特的改进制备方法，其特征在于，步骤(2)中桂哌齐特游离碱的精制方法是：将桂哌齐特游离碱粗品用甲苯热溶，放冷析出晶体，过滤。
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