[发明专利]治疗癌症的莪术醇药物及生产方法

说明书

技术领域：

本发明涉及利用莪术醇与油性溶剂形成治疗癌症的药物及工艺，莪术醇经过提取后与油性溶剂混合，可用于生产莪术醇的各种片剂、硬胶囊、软胶囊、颗粒剂、口服液等口服制剂。

背景技术：

莪术醇为温郁金(习称温莪术)的根茎提取的挥发油(莪术油)中的有效组分，含量达7％以上。

中药莪术性温味苦辛，有破血逐瘀行气止痛的功能，用于症瘕痞块、淤血经闭、食积胀痛等疾病的治疗。在“开宝本草”、“太明本草”等早期的本草著作中就有莪术治疗心腹痛、消淤血及内损恶血的记载，可见莪术从古代就广泛的用于心、脑血管疾病和肿瘤的治疗。

药理试验证明莪术醇具有明显的抗肿瘤作用：S37.75mg/kg剂量对小鼠肉瘤的抑制率为53.47～61.96％；75mg/kg剂量时对小鼠宫颈癌U14抑制率为45.1～77.13％。动物试验和临床试验都表明：当莪术醇与肿瘤细胞直接接触时显示出明显的杀伤和抑制肿瘤细胞生长的作用。但是莪术醇常温下为结晶固体，不易直接加工成各种制剂，既是是溶于现有的溶剂中也容易产生再结晶，不便于生产，生产成的药物也会产生再结晶，影响药物的使用和效能。所以现有技术中尚未有莪术醇片剂、口服液等口服制剂的报道；我国目前尚无可供口服的的莪术醇制剂上市销售。

发明内容：

本发明就是要解决已有技术中，莪术醇不易制作各种剂型，形成含有结晶体莪术醇药物不易吸收和充分产生功效的问题，提供一种治疗癌症的莪术醇药物及生产方法，莪术醇的本发明配方和工艺形成的药物，可用于莪术醇的各种片剂、硬胶囊、软胶囊、颗粒剂口服液等口服制剂。

本发明治疗癌症的莪术醇药物，是含有莪术醇和黑加仑油或琉璃苣油。这种本发明治疗癌症的莪术醇药物，优选的重量含量为：莪术醇0.1～25％，黑加仑油或琉璃苣油20～99.9％，辅料0～30％。溶于黑加仑油或琉璃苣油的莪术醇不再结晶，便于制作各种剂型，而便于药物发挥效能。

本发明治疗癌症的莪术醇药物生产方法，是从莪术油中提取纯化的莪术醇溶解于黑加仑油或琉璃苣油的油性溶剂中。可以在纯化后没有结晶或刚开始结晶时就溶解于黑加仑油或琉璃苣油的油性溶剂中。这样就可以让溶于黑加仑油或琉璃苣油的莪术醇不再结晶，便于制作各种剂型，而便于药物发挥效能。从莪术油中提取纯化形成的结晶莪术醇送入高速剪切机内进行研磨，研磨后的莪术醇粒径可以达到0.1um以下，研磨后的莪术醇溶解于黑加仑油或琉璃苣油的油性溶剂中。

本发明所说的莪术醇药物生产方法，进一步的其特征在于：从莪术油中提取纯化提取的莪术醇特定工艺，是指采用采用工业色谱法或薄层层析法或CO₂超临界萃取法或连续离子交换法等方法，从莪术油中提取纯化莪术醇。目前通用的从莪术油中提取纯化莪术醇的方法是真空蒸馏法，该方法使用的设备装置为玻璃蒸馏管和分馏试管等玻璃器皿，在提取纯化莪术醇的过程中，依靠人工的连续调节来提高分馏物的纯度。整个操作过程比较落后。工业色谱法或薄层层析法或CO₂超临界萃取法或连续离子交换法等方法是近3～5年内发展起来的一种新的提取纯化技术。工业色谱法目前只应用在紫杉醇的提取纯化上，在其它中药提取的应用上，还处于待开发状态。由于紫杉醇与莪术醇是两个完全不同的物质，二者的理化性质完全不同，即工业色谱法提取紫杉醇的技术不能直接用于提取莪术醇。将工业色谱法或薄层层析法或CO₂超临界萃取法或连续离子交换法等方法用于提取纯化莪术醇，需要重新设计试验方案、摸索各种技术参数。经查阅检索证实：目前还没有使用工业色谱法或薄层层析法或CO₂超临界萃取法或连续离子交换法等方法提取纯化莪术醇的文献报道。

工业色谱法或薄层层析法或CO₂超临界萃取法或连续离子交换法等方法用于提取纯化莪术醇的比较：

工业色谱法和薄层层析法提取纯度高，提取的莪术醇含量可以达到98％，但是提取设备复杂、设备成本高；工业色谱法每套提取设备约在200万元(人民币)左右，薄层层析法每套提取设备约在100万元(人民币)左右。CO₂超临界萃取法设备简单、设备成本低，但是提取的莪术醇含量低，只能够达到90％左右；连续离子交换法设备简单、设备成本低，每套提取设备约在30万元(人民币)左右，提取的莪术醇含量可以达到98％，但是提取时间长。使用上述方法从莪术油中提取纯化莪术醇，并且可以满足工业化大生产的优选方法是，使用连续离子交换法。具体的试验参数可以根据实际操作时的环境(温度、湿度、提取物的液体量)作确切的调整。