[发明专利]新的薁类化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及新的薁类化合物及其应用，具体涉及新 的薁类化合物及其在制备免疫功能低下引起的各种疾病的药物中的应用。

背景技术

现代药理学研究表明薁类化合物具有清除自由基、抗衰老、抗炎、治 愈创伤、提高免疫力以及抗菌等作用。现在医疗上主要用于烧烫伤等外伤 引起的皮肤损伤修复及抗炎药或护肤保健品等。但并没有将其应用于免疫 调节的先例，由于普通薁类化合物取代基较少，种类较为单一及稀少，大 大限定了其应用研究。

发明内容

本发明的目的在于发现了多取代的新的薁类化合物，以及它们在制备 免疫调节相关药品或制备抗衰老、清除自由基等保健品的新功用。

本发明中化合物结构式如下图所示，Ⅰ为带有连氧异戊烯基和茚满二酮环 的新的薁类化合物，Ⅱ为异戊烯基发生Claisen重排后二聚形成的聚合物。

本发明中化合物的制备方法可通过如下技术方案予以实施：

（1）将真菌Nigrospora sphaerica的菌丝体用体积分数为80%的丙酮 提取，提取物经硅胶柱色谱分离，以氯仿和甲醇为流动相进行洗脱， 取20:1部分。

（2）将20:1部分上LH-20除色素，以氯仿与甲醇体积比为1:1为流动 相，取颜色较浅的中断备用。

（3）将经以上方法制得的部分经中低压粗砍断，再经分析及制备液相 制取（甲醇:水=70%），洗脱时间分别为40分钟和44分钟，即可得 到两化合物。

（4）化合物Ⅰ和Ⅱ的核磁数据如下表所示。

Table1.¹H and¹³C NMR Data forⅠ

a Data recorded in DMSO-d₆.^b1H was recorded at600MHz and¹³C at150MHz

Table2.¹H and¹³C NMR Data forⅡ

^a Data recorded in DMSO-d₆.^b1H was recorded at600MHz and¹³C at150MH

本发明的化合物可以制成注射剂、口服及外用剂型，而且免疫学实验 结果表明化合物Ⅰ和Ⅱ具有较强的上调免疫机能的作用，抗氧化实验表明 二者具有较强的去除自由基活性。

附图说明

图1为采用DPPH方法对化合物进行自由基清除能力的评价图。

具体实施方式

下面的实施例可以帮助本领域的技术人员更全面地理解本发明，但不以任 何方式限定本发明。

实施例1：

于室温下，将300g（湿重）菌丝体置于三角烧瓶中，以800ml80%的丙 酮提取，提取物经硅胶柱层析分离，以氯仿和甲醇为流动相进行洗脱（100： 1，100：3，100：5，100：8，100：10，9：1，7：1，5：1，3：1），取 100:5部分。将100:5部分上葡聚糖凝胶LH-20除色素，以氯仿与甲醇体积 比为1:1为流动相，取金黄色的中断备用。将经以上方法制得的部分经中 低压粗分，取70%和80%部分合并，再经分析及制备液相制取（甲醇:水 =70%），洗脱时间分别为40分钟和44分钟，即可得到两化合物，化合物 Ⅰ（3.2mg），化合物Ⅱ（4.1mg），经分析纯度均达到了98%以上。

实施例2：

于室温下，将300g（湿重）菌丝体置于三角烧瓶中，以800ml100% 的丙酮提取，提取物经硅胶柱层析分离，以氯仿和甲醇为流动相进行洗脱， 取20:1部分。将20:1部分上LH-20除色素，以氯仿与甲醇体积比为1:1 为流动相，取颜色较浅的中断备用。将经以上方法制得的部分经中低压粗 砍断，再经分析及制备液相制取（甲醇:水=70%），洗脱时间分别为40分 钟和44分钟，即可得到两化合物，化合物Ⅰ（2.2mg），化合物Ⅱ（3.3mg）， 经分析纯度均达到了98%以上。

实施例3：