[发明专利]红旱莲有效部位——总黄酮提取物的制备工艺及药物新用途

说明书

技术领域

本发明属于生物医学领域，尤其是指一种红旱莲总黄酮有效部位的药物新用途，具体是在制备治疗乙型肝炎的药物中的用途，包括以红旱莲总黄酮有效部位为活性成分的药物组合物在制备治疗乙型肝炎的药物中的用途。

背景技术

红旱莲，为金丝桃科金丝桃属植物红旱莲Hypericum ascyron L.，以全草入药，别名湖南连翘、黄海棠，收载于《全国中草药汇编》，性寒，味微苦。具有凉血止血，清热解毒。用于吐血，咯血，衄血，子宫出血，黄疸，肝炎；外用治创伤出血，烧烫伤，湿疹，黄疸，肝炎。红旱莲是民间常用药，民间用于止血、治黄疸、肝炎及疮疖肿毒等症。现代研究表明，其化学成分主要含有槲皮素、山柰酚、金丝桃苷、异槲皮甙、芸香甙等黄酮类化合物，并含挥发油，油中主含a-丁香烯(a-caryophylene)；另有胡萝卜素、维生素、核黄素。现代药理研究表明，其具有平喘、祛痰、镇咳、抗菌作用，但未有关于其在乙肝治疗方面的应用。中国专利200610038949.6公开了红旱莲总黄酮提取物、其制备方法及应用，提供了该提取物可以在制备治疗心脑缺血疾病中得到应用。

我们在对其成分进行研究的过程中发现，红旱莲中金丝桃苷含量较高，不同来源的药材含量平均在1.1％-1.5％之间。有文献报道，单一成分金丝桃苷具有明显的保护肝组织的作用，可促进组织NO含量增加。中国专利02146370.0公开了一种金丝桃苷的制备方法及药物新用途，提供了金丝桃苷在制备治疗乙型肝炎的药物中的应用。另据报道，金丝桃苷对雏鸭感染DHBV模型肝损伤有较好的抗病毒及保护作用。上述研究资料提示红旱莲中的黄酮成分在治疗肝炎方面具有一定的作用。

有鉴于此，我们从红旱莲中提取分离制备的总黄酮提取物，该有效部位提取物含有十余种结构类似的黄酮成分，其中金丝桃苷含量占10％以上，总黄酮含量高达50％以上，成分更加全面，以此推测红旱莲总黄酮提取物可能具有与金丝桃苷相同或更佳的抗肝炎病毒及保肝作用。因此我们对红旱莲总黄酮提取物进行了抗病毒活性测定的药理预试，结果以红旱莲总黄酮处理的HBsA血凝滴度较阳性对照组降低2倍以上，且优于单一成分金丝桃苷对照组；此外，我们还进行了鸭乙型肝炎动物模型初步实验，结果治疗组5只雏鸭垒部未查到鸭乙肝病毒之HBsAg，而感染对照组有3只雏鸭血清内出现阳性感染之证据。上述结果证实红旱莲总黄酮有效部位在抗乙肝病毒方面，效果较金丝桃苷更加明确，具有疗效独特的优势，且毒副作用小，将其研制成中药2类新药，有望在抗乙肝病毒领域取得质的突破。从而完成了本发明。

发明内容

本发明的目的是提供一种红旱莲总黄酮有效部位的药物新用途，具体是用作制备治疗乙型肝炎的药物中的用途。

本发明的另一个目的是提供一种治疗乙型肝炎的药物组合物，含有治疗有效量的红旱莲总黄酮有效部位和药用载体。所述药物组合物，还可以含有有效治疗剂量的红旱莲总黄酮有效部位和其他具有抗病毒、保肝作用的药物。

上述药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成各种剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液等。

建议临床患者使用红旱莲总黄酮有效部位的剂量为100～500mg/次，一日三次。

为更好的理解本发明的实质，下面具体说明红旱莲总黄酮有效部位在制药领域中的新用途。

具体实施方式

实施例1  红旱莲总黄酮有效部位的制备

将红旱莲加80％乙醇适量，提取1次，提取2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩成60℃时相对密度为1.13～1.16的浓缩液，加适量水水沉24h，抽滤，浓缩至相应体积，通过大孔吸附树脂柱，采用醇水梯度洗脱，水洗脱3个柱体积，10％及30％乙醇各洗脱3个柱体积，70％乙醇洗脱1个柱体积。洗脱液浓缩、干燥、粉碎后得到红旱莲总黄酮提取物，其总黄酮含量为65％。

实施例2  红旱莲总黄酮有效部位胶囊的制备

取红旱莲总黄酮有效部位提取物250g，硬脂酸镁50g，过80目筛充分混匀，干法制粒，灌装胶囊1000粒，每粒含红旱莲总黄酮有效部位250mg。用法：每次2粒，每日三次。

实施例3  红旱莲总黄酮有效部位片剂的制备

取红旱莲总黄酮有效部位提取物250g，微晶纤维素45g，混匀，乙醇湿法制粒，过20目筛。加入硬脂酸镁5g，混匀，压制成片重为0.3g/片的片剂1000片，每片含红旱莲总黄酮有效部位250mg。用法：每次2片，每日三次。

实施例4  红旱莲总黄酮有效部位颗粒剂的制备