[发明专利]左卡尼汀口服溶液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有有效成分左卡尼汀的口服溶液剂及其制备方法，属于医药技术领 域。

背景技术

左卡尼汀，又称左旋肉碱，是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质。其主要生理功 能是促进脂类代谢，产生ATP能量，以供人体组织需要。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基 质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。临床上 发现能用于心血管疾病和糖尿病、肝病、肾病的透析以及原发性或继发性肉碱缺乏症等的治 疗。左卡尼汀的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能 障碍。

左卡尼汀在水中极易溶解，在无水乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在氯仿中不溶；在氢氧 化钠试液、稀盐酸中极易溶解。因此，左卡尼汀具有良好的水溶解性，适合制成口服溶液剂。 口服溶液具有以下特点：液体制剂与固体制剂相比，吸收快、作用迅速、疗效好；采用单剂 量包装，故服用、携带方便，分剂量准确，且服用量小、味道好而易为病人所接受。另外， 左卡尼汀原料具有较强的引湿性，如果制成固体制剂，对环境(特别是相对湿度)要求较高， 生产条件苛刻，且不易贮存；制成液体制剂，则可克服上述不利因素。目前我国左卡尼汀相 关制剂品种整体销售额呈上升趋势，左卡尼汀制剂在市场中所占的份额也在逐渐增加。随着 社会的不断进步，左卡尼汀制剂系列产品的不断开发，人们对左卡尼汀的认识的不断深入， 其在医药行业的应用将持续扩大，必将产生更好的经济和社会效益。因此，左卡尼汀口服溶 液是一种非常有前景的药物。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供一种左卡尼汀口服溶液及其制备方法。

本发明的技术方案如下：

本发明左卡尼汀口服溶液包括主药左卡尼汀和药用辅料，其中药用辅料包括pH调节剂、 甜味剂、胶浆剂、芳香剂和防腐剂，制成的口服溶液每1000ml含主药左卡尼汀50～300g。

本发明每1000ml左卡尼汀口服溶液各种组分的含量如下：

左卡尼汀    50～300g

pH调节剂    1～50g

甜味剂      0.05～0.5g

胶浆剂      1～10g

芳香剂      1～5g

防腐剂      0.1～200g

水余量。

上述pH调节剂是枸橼酸、苹果酸、乳酸、乳酸钠、稀盐酸、酒石酸、琥珀酸、硼酸、 磷酸、丙酸中的一种或几种。

上述甜味剂是蔗糖、果糖、单糖浆、蜂蜜、果汁糖浆类、甜菊糖甙、甜蜜素、阿司帕坦、 蛋白糖、糖精钠、山梨醇、甘露醇、麦芽糖醇、甘草酸二钠中的一种或几种。

上述胶浆剂是羧甲基纤维素钠、西黄芪胶、海藻酸钠、甲基纤维素中的一种或几种。

上述芳香剂是薄荷脑、桂皮油、茴香油、橙皮油、薄荷水、复方橙皮酊、香蕉香精、菠 萝香精、橘子香精、柠檬香精、樱桃香精、巧克力香精、玫瑰香精中的一种或几种。

上述防腐剂是羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯、苯甲酸、苯甲酸钠、苯甲酸 钾、乙醇、山梨酸、山梨酸钾、丙二醇、丙三醇、异丙醇、丙酸钠中的一种或几种。

本发明的左卡尼汀口服溶液的制备方法，包括以下步骤：

(1)将原料左卡尼汀、甜味剂、胶浆剂分别加水溶解，将防腐剂加适宜的溶剂制成溶液， 混合；

(2)将步骤(1)中的药液用pH调节剂调整pH值至5～6，加水近全量；再加入芳香剂，加 水至全量，搅匀，滤过；

(3)取步骤(2)中滤过后的药液进行检验，分装，灭菌，即得。

药理作用及药代动力学研究

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必须的一种天然存在的物质，是类维生素营养素，属维 生素B族，国际上将其分在另一种类维生素营养物质胆碱之后。左卡尼汀是一种有多种生理 活性的化合物，是产生能量和脂肪代谢的基础物质。

临床应用于防治左卡尼汀缺乏。

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。它 既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内 产生的短链脂酰基输出。本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心 肌等组织的功能障碍。