[发明专利]左卡尼汀脂质体注射剂

权利要求书

1.一种左卡尼汀脂质体注射剂，其特征在于采用硫酸铵pH梯度法制备，由活性成分左卡尼 汀、大豆卵磷脂、胆固醇、抗氧剂和药学上可接受的载体组成，其中各组分的重量份数比为： 左卡尼汀1份，大豆卵磷脂5-9份，胆固醇0.8-6份，抗氧剂0.1-0.6份，所述抗氧剂选自硫 脲、维生素E、和叔丁基对羟基茴香醚中的一种。

2.根据权利要求1所述的左卡尼汀脂质体注射剂，其特征在于各组分的重量份数比为：左卡 尼汀1份，大豆卵磷脂7.2份，胆固醇2.8份，抗氧剂0.36份。

3.根据权利要求1-2任一项所述的左卡尼汀脂质体注射剂，其特征在于药学上可接受的载体 为渗透压调节剂、缓冲溶液、支持剂。

4.根据权利要求3所述的左卡尼汀脂质体注射剂，其特征在于渗透压调节剂选自氯化钠、葡 萄糖、甘油中的一种。

5.根据权利要求3所述的左卡尼汀脂质体注射剂，其特征在于缓冲溶液选自pH值6.0-6.5 的磷酸二氢钠-磷酸氢二钠缓冲溶液、醋酸-醋酸钠缓冲溶液、枸橼酸-枸橼酸钠缓冲溶液中的 一种。

6.根据权利要求3所述的左卡尼汀脂质体注射剂，其支持剂选自甘露醇和海藻糖中的一种。

7.一种制备权利要求1-6任一项所述的左卡尼汀脂质体注射剂的方法，包括如下步骤：

(1)将处方量的大豆卵磷脂、胆固醇和抗氧剂溶于有机溶剂中，缓慢注入硫酸铵溶液，加热搅 拌蒸除有机溶剂，超声，得空白脂质体，所述有机溶剂选自叔丁醇、异丙醇、乙醇中的一种；

(2)将空白脂质体置于透析袋中，封口，将透析袋置于渗透压溶液中，除去脂质体外相中的硫 酸铵；

(3)将透析好的空白脂质体60℃保温，在搅拌下缓慢加入左卡尼汀的水溶液，继续保温 20-30min，加入缓冲溶液和渗透压调节剂溶液，混匀，即得左卡尼汀脂质体混悬液；

(4)将支持剂溶于水，加入上述混悬液中，搅拌混匀，过滤，冷冻干燥，得左卡尼汀脂质体冻 干剂；或者，将上述混悬液过滤，分装，灭菌，得左卡尼汀脂质体注射液。