[发明专利]一种新路线的盐酸头孢替安化合物有效

专利信息
申请号: 200910017959.5 申请日: 2009-08-26
公开(公告)号: CN101633666A 公开(公告)日: 2010-01-27
发明(设计)人: 王明 申请(专利权)人: 海南永田药物研究院有限公司
主分类号: C07D501/36 分类号: C07D501/36;C07D501/06;B01J31/02;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 570125海*** 国省代码: 海南;66
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摘要:
搜索关键词: 一种 路线 盐酸 头孢 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)结构的盐酸头孢替安化合物的合成方法,包括如下步骤:

(1)将式(II)的2-氨基噻唑-4-乙酸加入甲酸中,同时加入4A分子筛作为催化剂,升温到40-60℃反应,减压蒸馏,加入乙酸乙酯,过滤,有机相用水洗涤,再用固体干燥剂干燥,减压蒸馏,得2-甲酰氨基噻唑-4-乙酸,步骤(1)中的固体干燥剂为无水硫酸镁、无水氯化钙、无水硫酸钠、无水硫酸钙或活性氧化铝;

(2)将2-甲酰氨基噻唑-4-乙酸和N,N-二异丙基乙胺加入到二甲基甲酰胺中,控制反应温度为5-10℃,加入对甲苯磺酰氯,搅拌反应,然后加入式(III)的7-ACMT和三乙胺,搅拌反应,再加入盐酸,于40-60℃反应,然后冷却到室温,加入溶剂搅拌,析出固体,过滤,再用溶剂洗涤,40-60℃真空干燥,得盐酸头孢替安,步骤(2)溶剂搅拌和溶剂洗涤中使用的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮或二氯甲烷,

反应流程如下:

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于步骤(1)中的固体干燥剂为无水硫酸钠。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于步骤(2)溶剂搅拌和溶剂洗涤中使用的溶剂为丙酮。

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