[发明专利]一种皂荚皂苷提取物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种皂荚皂苷提取物及其制备方法，以及其在制备治疗肝癌、肺癌、胃癌、大肠癌或白血病药物中的应用。

背景技术

癌症和白血病(又称血癌)是严重威胁人类生命的恶性疾病，占死亡人数的第一、二位，世界各国虽然都投入了极大的人力和资金，进行攻克研究，并取得了一定进展，但目前仍无理想的治疗药物及方法，目前临床对早、中、晚期癌症患者多采用手术，手术加放、化疗，手术加中药及放、化疗加中药等多种不同的治疗方法，这些方法虽具有一定治疗效果，能部分缓解症状，延长患者的生命，但放化疗对人体易造成严重创伤，在已有治疗的药物中，有的药物毒副作用较大，有的价格昂贵，亦有的疗效欠佳，真正获得满意疗效的抗癌药物为数不多，因此，研制高效低毒、质量可控的抗癌及治疗白血病的药物，具有重要的临床价值和广阔的市场前景。

中医药是一个伟大的医学宝库，在治疗疑难病和慢性病方面具有独特的优势，猪牙皂的抗癌作用，是从100余种中药中筛选发现的，猪牙皂和大皂角分别为豆科植物皂荚Gleditsiasinensis Lam.的干燥不育果实和成熟果实，具有祛痰开窍，散结消肿之功效，临床主要用于治疗中风口噤，昏迷不醒，癫痫痰盛等(中国药典2005年版，化学工业出版社，2005年版，222)。猪牙皂和大皂角均富含皂苷类成分，现已从猪牙皂正丁醇部位中分离、鉴定出十九个五环三萜型皂荚皂苷(J.Nat.Prod.1999，62(5)：740-745；Chem.Pham.Bull.1999，47(3)：388-393；J.Nat.Prod.1999，62(6)：877-881；Phytochemistry，1999，52：715-722)，迄今为止尚未发现皂荚总皂苷临床用于治疗癌症及白血病研究的有关报道。

发明内容

针对上述现有技术，本发明的目的是提供一种具有良好药用价值的猪牙皂(大皂角)总皂苷提取物，其要解决的技术问题是如何以猪牙皂或大皂角为原料，采用现代提取分离技术获得皂荚皂苷提取物，以及研究其在制备抗癌及白血病中的应用。本发明要解决的技术问题还包括，研究皂荚皂苷提取物工业化生产的制备方法，以及皂荚提取物的主要组成。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种皂荚皂苷提取物，按重量计，其含皂荚总皂苷45％～98％，该总皂苷主要为五环三萜型皂荚皂苷；其是以猪牙皂或大皂角为原料，经以下制备方法制备的：

(1)皂荚总皂苷的提取：

取猪牙皂或大皂角，干燥，粉碎为小块，采用25％～95％的乙醇提取1～4次，每次加醇量为6～10mL/g原料，提取时间为1～3小时，滤过，合并醇提液，减压浓缩至相对密度为1.20～1.35(50℃测)，得皂荚皂苷粗提物；

或：取猪牙皂或大皂角，干燥，粉碎为小块，加水煎煮1～4次，每次加水量6～12mL/g原料，提取时间为1～3小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20～1.35(50℃测)，得皂荚皂苷粗提物；

(2)皂苷粗提物的分离纯化：取上述皂苷粗提物，加水使溶解，滤过，收集滤液，上样于AB-8大孔吸附树脂柱，先用去离子水洗脱，洗脱至近无色，再依次采用20％乙醇和40％乙醇和60％乙醇(或再和80％乙醇)洗脱，合并40％或/和60％或/和80％乙醇洗脱液，减压回收浓缩，真空干燥，即为皂荚皂苷提取物。

一种皂荚皂苷提取物较详细的制备方法，如下：

皂荚总皂苷制备方法一：取猪牙皂或大皂角，干燥，粉碎为小块，采用25％～95％的乙醇提取1～4次，每次加醇量为6～10mL/g原料，提取时间为1～3小时，滤过，合并醇提液，减压浓缩至相对密度为1.20～1.35(50℃测)，得皂荚皂苷粗提物；取该皂苷粗提物，加水使溶解，滤过，收集滤液，上样于AB-8大孔吸附树脂柱，先用去离子水洗脱，洗脱至近无色，再依次采用20％乙醇和40％乙醇和60％乙醇(或再和80％乙醇)洗脱，合并40％或/和60％或/和80％乙醇洗脱液，减压回收浓缩，真空干燥，即为皂荚皂苷提取物。

皂荚总皂苷制备方法二：取猪牙皂或大皂角，干燥，粉碎为小块，加水煎煮1～4次，每次加水量6～12mL/g原料，提取时间为1～3小时，滤过，合并滤液，减压浓缩至相对密度为1.20～1.35(50℃测)，得皂荚皂苷粗提物；取该皂苷粗提物，加水使溶解，滤过，收集滤液，上样于AB-8大孔吸附树脂柱，先用去离子水洗脱，洗脱至近无色，再依次采用20％乙醇和40％乙醇和60％乙醇(或再和80％乙醇)洗脱，合并40％或/和60％或/和80％乙醇洗脱液，减压回收浓缩，真空干燥，即为皂荚皂苷提取物。