[发明专利]一种肠道缓释控释胶囊

说明书

技术领域

本发明属于肠道用药范畴，尤其涉及一种肠道缓释控释胶囊。

背景技术

传统口服给药制剂需要在肠道部位发挥药效时，现有技术往往给药物制剂包裹一种肠溶 衣，依靠生理状态下胃部和肠道部位pH的差异，使包衣药物在胃部不溶而在肠道溶解而发挥 药效。

但肠道中生理pH也不尽相同，如十二指肠PH6.6左右；空肠PH7.4左右；回肠PH7.5左 右；结肠PH6.6左右。且在某些病理状态下，不同肠道部位的pH值有所改变；使希望在肠道 某个特定部位溶解的包衣膜没有及时溶解，所以单独使用单纯pH依赖型肠溶性包衣膜，靶向 定位释药的效果欠佳。一种单纯的pH依赖型肠溶包衣，难以满足药物在不同肠道部位释放的 需求。

而结肠内有多种细菌，主要是厌氧菌，结肠细菌能产生许多独特的酶系，许多高分子材 料在结肠能被这些酶所降解，利用结肠菌群产生的酶作用于包衣膜材料而引起药物释放，因 此生物降解控释结构具有更强的靶向性。

发明内容

本发明的目的，是研制一种pH依赖型和生物降解控释结构相结合的一种肠道靶向控释胶 囊，实现药物在不同肠道均匀释放的需求。

本发明的发明目的是通过如下的技术方案实施的：

研制一种肠道缓释控释胶囊，先制备药物微囊，药物微囊再充填于药用胶囊内，其特征 是：

A.所述的药物微囊中治疗药物是粉叶小檗和黄芩，

其重量配比是：粉叶小檗∶黄芩＝70～80∶20～30；其中，

①粉叶小檗用40～50％乙醇提取，获得粉叶小檗提取液；

②配量黄芩中的50～70％粉碎成黄芩细粉；

③配量黄芩中的30～50％用水提取，获得黄芩提取液；

④将粉叶小檗提取液、黄芩提取液合并，浓缩至清膏；与②步获得的黄芩细粉混匀，干 燥，粉碎成80～100目药物制剂细粉；

⑤药物制剂细粉分成三份，制备粒径200～2000μm薄膜包衣药物微囊，其中，

药物制剂细粉的1/3量，制微囊或颗粒，包裹甲种材料的单层薄膜衣；

药物制剂细粉的1/3量，制微囊或颗粒，包裹乙种材料的单层薄膜衣；

药物制剂细粉的1/3量，制微囊或颗粒，包裹丙种材料和丁种材料的双层薄膜衣；或者，

药物制剂细粉的1/4量，制微囊或颗粒，包裹甲种材料的单层薄膜衣；

药物制剂细粉的1/4量，制微囊或颗粒，包裹乙种材料的单层薄膜衣；

药物制剂细粉的1/2量，制微囊或颗粒，包裹丙种材料和丁种材料的双层薄膜衣。

B.上步获得的药物微囊，充填于药用胶囊内。

上述的一种肠道缓释控释胶囊，其特征是所述的甲种材料从Eudragit RL30D，Eudragit RS30D，聚乙二醇，三醋酸甘油酯，羟丙基纤维素酞酸酯或聚乙烯吡咯烷酮中选择一种或一 种以上的混合物。

上述的述的一种肠道缓释控释胶囊，其特征是所述的乙种材料从Eudragit S100，Eudragit L100，聚乙二醇，三醋酸甘油酯，醋酸纤维素或乙基纤维素中选择一种或一种以上的混合物。

上述的一种肠道缓释控释胶囊，其特征是所述的丙种材料从果胶钙，壳聚糖，海藻酸钠 或Eudragit RL30D中选择一种或一种以上的混合物。

上述的一种肠道缓释控释胶囊，其特征是所述的丁种材料从Eudragit RS30D，果胶钙， 壳聚糖或海藻酸钠中选择一种或一种以上的混合物。

上述的一种肠道缓释控释胶囊的制法，其特征是制法分作制备治疗药物微囊和药物微囊 充填于药用胶囊两步；其中，

A.制备治疗药物微囊

①取配量粉叶小檗，用5～8倍量的40～50％乙醇回流提取两次，每次2h；合并两次提 取液，滤过，滤液回收乙醇后，剩余液是粉叶小檗提取液，备用；

②配量黄芩中的50～70％粉碎成80～100目黄芩细粉，备用；

③配量黄芩中的30～50％用水提取，共提取3次，第1次用7～9倍药材量的水，煎煮3h； 第2次用5～7倍药材量的水，煎煮1h；第3次用5～7倍药材量的水，煎煮0.5h；合并3 次煎煮液，滤过，获得黄芩水提取液，备用；