[发明专利]尼莫地平脂质微球注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种尼莫地平脂质微球注射液，其特征在于它是按下述质量配比的原料制成：

尼莫地平                0.08％

注射用卵磷脂            0.5％～2.3％

注射用大豆油            2％～8％

注射用中链脂肪酸        2％～8％

甘油                    1％～3％

吐温-80                 0.1％～0.2％

油酸钠                  0.03％～0.05％

注射用水加至            100％。

2.按照权利要求1所述的尼莫地平脂质微球注射液，其特征在于其中按下述质量配比的原料制成：

尼莫地平                0.08％

注射用卵磷脂            1.2％

注射用大豆油            5％

注射用中链脂肪酸        5％

甘油                    2.5％

吐温-80                 0.1％

油酸钠                  0.03％

注射用水加至            100％。

3.按照权利要求1或2所述的尼莫地平脂质微球注射液，其特征在于：在其原料质量配比中，注射用大豆油与注射用中链脂肪酸的质量比为1∶1。

4.一种权利要求1尼莫地平脂质微球注射液的制备方法，其特征在于该方法包括下述步骤：

(1)制备油相

将注射用卵磷脂、注射用大豆油、注射用中链脂肪酸加热至70℃，搅拌至注射用卵磷脂全部溶解，再加入尼莫地平进行混合，用搅拌机80转/分钟搅拌至分散均匀，制备成油相；

(2)制备水相

将质量配比中的甘油、油酸钠、吐温-80以及1/3注射用水在70℃下混合，用搅拌机80转/分钟搅拌直至分散均匀制备成水相；

(3)制备初乳

缓慢将步骤1制备的油相加入到步骤2制备的水相中，以80转/分钟搅拌10分钟，转移至高速搅拌机中8000转/分高速搅拌3次，制成初乳即脂质微球；

(4)匀化

取上述初乳加入预热至50℃的注射用水使达全量，用浓度为0.1mol/L的NaOH水溶液调节pH至8.00～9.05，转移至高压乳匀机内，60～100Mpa匀化8～15次，匀化温度20～40℃，制成脂质微球注射液；

(5)罐装

将脂质微球注射液灌封于5ml安瓿中，充氮气，121℃下灭菌15分钟，取出自然冷却，制备成尼莫地平脂质微球注射液。

5.按照权利要求4所述的尼莫地平脂质微球注射液的制备方法，其特征在于在匀化步骤4中，用浓度为0.1mol/L的NaOH水溶液调节pH至8.00，转移至高压乳匀机内，70Mpa匀化10次，匀化温度40℃，制成脂质微球注射液。