[发明专利]一种艾拉莫德类似物及其分离方法

说明书

发明领域

本发明涉及一种艾拉莫德的类似物，N-甲基-N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]甲烷磺酰胺，其分离方法以及用途。

背景技术

艾拉莫德是一种慢作用抗风湿药，用于治疗各种风湿性关节炎，其化学结构如结构式I所示：

结构式I

对于人类用药，活性药物成分(API)产品在上市前，安全性因素要求国内和国际管理机构对毒性未定的确证杂质规定非常低的限度。通常，这些限度是每种杂质低于约0.15面积％(HPLC)。对于未确证的和/或(毒性)未定的杂质，其限度显然要求更低，低于0.1面积％(HPLC)。因此，在API的制备过程中，产品如艾拉莫德的纯度在上市前是按照质量标准有所要求的。

本发明中的N-甲基-N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]甲烷磺酰胺可以作为对照品用以控制艾拉莫德API的纯度。

作为艾拉莫德的类似物，由于其结构与艾拉莫德存在相似性，因而具有潜在的药效药理作用，可以作为潜在活性化合物进行开发研究。

关于此艾拉莫德类似物的结构及制备方法，国内外尚未有报道

发明内容

本发明的一个方面是提供一种新化合物，其化学结构如结构式II所示：

结构式II

化学名称为：N-甲基-N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]甲烷磺酰胺

结构确证采用质谱、核磁共振，并与艾拉莫德的相关数据进行比对，附数据说明：

1、LC_MS(ESI(+))

分子离子峰m/z＝388.9为[M+H]，m/z＝426.8为[M+K]

相比艾拉莫德分子离子峰m/z＝375[M+H]多14

2、¹H-NMR

  质子序号 化学位移(ppm)  多重性，J(Hz)  质子数  相应质子  1 3.16  s  3H  -CH₃  10 3.29  s  3H  -CH₃  2 7.19  d，J＝7.6  2H  -C＝C-H  3 7.47  t，J＝7.6  2H  -C＝C-H  4 7.26  d，J＝5.4  1H  -C＝C-H  5 7.33  s  1H  -C＝C-H  6 7.93  s  1H  -C＝C-H  7  9.35  s  1H  -C＝C-H  8  8.33  s  1H  -O＝C-H  9  9.90  s  1H  -NH