[发明专利]一种制备左乙拉西坦的方法无效
| 申请号： | 200910026351.9 | 申请日： | 2009-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN101550099A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | 沈立新;卞禹卜;刘福双;吴鹏程;姜坤 | 申请（专利权）人： | 无锡盛福药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所（普通合伙） | 代理人： | 成立珍 |
| 地址： | 214251江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 左乙拉西坦 方法 | ||
1.一种制备左乙拉西坦的方法，其特征在于包括以下步骤：
(1)以L-蛋氨酸(I)为原料在碘甲烷和碱性试剂的存在下，反应得到化合 物(II)；
(2)取步骤(1)得到的化合物(II)在碱金属的碳酸盐、碱金属的碳酸氢 盐、碱金属的氢氧化物、三乙胺或吡啶存在下与4-氯丁酰氯反应得到化合物(III)， 化合物(II)与碱金属的碳酸盐、碱金属的碳酸氢盐、碱金属的氢氧化物、三乙 胺或吡啶的用量摩尔比为1∶1～5，化合物(II)与4-氯丁酰氯的用量比为1∶1～3；
(3)取步骤(2)得到的化合物(III)在碱性试剂存在下与甲基磺酰氯、对 甲苯磺酰氯或乙酰氯反应，得到化合物(IV)，化合物(III)和碱性试剂的用量 摩尔比为1∶1～2，化合物(III)与甲基磺酰氯、对甲苯磺酰氯或乙酰氯的用量 摩尔比为1∶1～3，其中R1为
(4)取步骤(3)得到的化合物(IV)不经分离与氨气、氨水、乙酸铵、甲 酸铵、氯化铵或碳酸铵直接反应，得到化合物(V)；
(5)取步骤(4)得到的化合物(V)在硼氢化物的碱金属盐、硼氢化物的 碱金属盐与路易斯酸的混合体系、有机硼烷、三乙基硅氢或三苯基硅氢下经环合 反应得到化合物(VI)，即得到左乙拉西坦，化合物(V)和碱金属盐、硼氢化 物的碱金属盐与路易斯酸的混合体系、有机硼烷、三乙基硅氢或三苯基硅氢的用 量摩尔比为1∶1～6，
2.根据权利要求1所述的制备左乙拉西坦的方法，其特征在于，步骤(1) 所述的碱性试剂为：碱金属的碳酸盐、碱金属的碳酸氢盐或碱金属的氢氧化物， 其中L-蛋氨酸和碱性试剂的用量摩尔比为：1∶1～2，其中L-蛋氨酸和碘甲烷的 用量摩尔比为：1∶1～4。
3.根据权利要求1或2所述的制备左乙拉西坦的方法，其特征在于，步骤 (1)所述的碱性试剂为：碳酸氢钠或碳酸氢钾。
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