[发明专利]反式-3,5-二羟基-4’-溴丁氧基二苯乙烯及其制法与用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种白藜芦醇衍生物及其制法与用途。 

背景技术

白藜芦醇(Resveratrol)是一种多酚类二苯乙烯类化合物，化学名为3，4′，5-三羟基-二苯乙烯(3，4′，5-trihydroxystilbene)，其存在有顺式和反式两种构型，在自然界主要是以反式构型存在的(参见：Sobolev V.，Cole R.J.Agric.&Food Chem.1999，47，1435-1439.)。白藜芦醇具有多种重要的生理活性，如抗癌、抗动脉粥样硬化、抗凝血、抗氧化、抗菌、免疫调节及神经保护等。 

流行病学调查发现，法国人的冠心病等心血管疾病的发病率和死亡率要远远低于英美等国，即“法国怪圈”(Franch Paradox)。其原因可能是饮用适量的红葡萄酒作用。进一步研究发现其中起主要作用的是红葡萄酒中所含成分白藜芦醇作用的结果。因此，近年来，白藜芦醇对心血管系统的保护作用也越来越引起人们的注意。 

白藜芦醇本身并不能应用于临床，必须对其结构进行一定的修饰才有可能成为优良的临床心血管病用药。目前，仅有少数的白藜芦醇衍生物作为心血管病用药进入实验阶段。近年来，一些相关研究证实白藜芦醇有舒张血管的作用(参见：Aleksandra Novakovic l，The Mechanism of Endothelium-Independent RelaxationInduced by the Wine Polyphenol Resveratrol in Human Internal Mammary Artery，JPharmacol Sci 101，85-90(2006))。白藜芦醇衍生物作为医药具有一定的活性，有很好的前景，对此进行深入研究具有一定的理论和实际价值，尤其是合成系列新型白藜芦醇衍生物并对它们的生物活性进行系统的研究具有十分重要的意义。 

发明内容

本发明的目的在于提供一个白藜芦醇衍生物的制备方法与用途。 

本发明的技术方案如下： 

一种白藜芦醇衍生物，它是反式-3，5-二羟基-4’-溴丁氧基二苯乙烯，它有如下结构式： 

一种上述白藜芦醇衍生物的制法，它由下列步骤组成： 

步骤1.在干燥的二甲基甲酰胺(DMF)中，加入白藜芦醇和K₂CO₃，白藜芦醇与K₂CO₃的物质的量之比为1∶1～1∶1.2，溶剂二甲基甲酰胺的用量为每毫摩尔白藜芦醇用二甲基甲酰胺4～5毫升， 

步骤2.在氮气保护下，缓慢滴加1，4-二溴丁烷，1，4-二溴丁烷的加入量为白藜芦醇物质的量的10～12倍，在100℃搅拌12h， 

步骤3.反应结束后，减压蒸馏得到粗产物， 

步骤4.柱层析分离得到无色结晶反式-3，5-二羟基-4’-溴丁氧基二苯乙烯，熔点64-65℃。 

本发明的白藜芦醇衍生物有较好的舒张血管的作用。因此，本发明的白藜芦醇衍生物反式-3，5-二羟基-4’-溴丁氧基二苯乙烯可用于制备舒张血管的药物。本发明的白藜芦醇衍生物可以简单地从白藜芦醇制备，能大规模地生产。 

具体实施方式

实施例一：反式-3，5-二羟基-4’-溴丁氧基二苯乙烯的制备