[发明专利]维偌帕地(varespladib)的制备方法有效
| 申请号： | 200910032032.9 | 申请日： | 2009-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN101838232A | 公开（公告）日： | 2010-09-22 |
| 发明（设计）人： | 葛敏;胡春晨;付明伟 | 申请（专利权）人： | 爱斯医药科技(南京)有限公司;南京友杰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/24 | 分类号： | C07D209/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 维偌帕 varespladib 制备 方法 | ||
1.维偌帕地(varespladib)的制备方法，其特征包括下列步骤：
(1)以4-羟基吲哚为原料保护羟基得到(II)；
(2)由(II)保护氮原子得到(III)；
(3)由(III)进行酰化得到(IV)；
(4)由(IV)经还原剂还原得到(V)；
(5)由(V)与某种酸酐反应得到(VI)；
(6)由(VI)经Pd/C氢化得到(VII)；
(7)由(VII)反应得到(VII)；
(8)由(VIII)保护氮原子得到(IX)；
(9)由(IX)于草酰氯反应后氨解得到(X)；
(10)由(X)经三氟乙酸水解得到(I)。
(11)R1为苄基或取代苄基；R2为苄基或取代苄基或苯磺酰基；R3为C1～C10的脂肪烃或芳香基；R4为C1～C10的脂肪烃。
2.根据权利要求1所述的维偌帕地(varespladib)的制备方法，其特征在于步骤(1)中所用溶剂为丙酮，碱为碳酸钾。
3.根据权利要求1所述的维偌帕地(varespladib)的制备方法，其特征在于步骤(2)中所用溶剂为N，N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃；所用保护基R2以苯磺酰基最优。
4.根据权利要求1所述的维偌帕地(varespladib)的制备方法，其特征在于步骤(3)中化合物(III)与丁基锂的摩尔比为1∶1.0～1∶10；温度为-78℃--20℃。
5.根据权利要求1所述的维偌帕地(varespladib)的制备方法，其特征在于步骤(4)中所用还原剂为四氢铝锂或硼氢化钠或硼烷，以四氢铝锂最优；所用溶剂为四氢呋喃；化合物(IV)与还原剂摩尔比为1∶3～1∶7；反应时间为2～10小时，反应温度为30～80℃。
6.根据权利要求1所述的维偌帕地(varespladib)的制备方法，其特征在于步骤(5)中某种酸酐为C1～C10的脂肪酸酐或芳香酸酐。
7.根据权利要求1所述的维偌帕地(varespladib)的制备方法，其特征在于步骤(6)中所用溶剂为甲醇或乙醇或四氢呋喃，所用Pd/C和化合物(VI)的质量比为0.2∶1～2∶1。
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