[发明专利]香附油滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种以中草药为原料的药物制剂，特别是一种香附油滴丸。

背景技术

香附原名“莎草”，始载于《名医别录》，列为中品；《唐本草》始称香附子；《本草纲目》列入草部芳草类，名“莎草香附子”，描述其乃“气病之总司，女科之主帅也”。香附具疏肝理气，调经止痛的功效，为妇科常用之品，尤适用于肝气郁结而致的月经不调，并伴有乳胀、腹痛等证。

目前临床上使用香附的主要为单味饮片和复方制剂。单味饮片包括生用饮片和醋炒饮片，一般供临床配方使用。复方制剂既包括临方制剂，又包括中成药，目前使用的中成药包括丸剂(如香附丸、四制香附丸、七制香附丸、九制香附丸等)、颗粒剂(如复方香附颗粒、宫炎康颗粒、乳宁颗粒、乳疾灵颗粒、筋骨痛消颗粒、经舒颗粒、香砂平胃颗粒等)、胶囊剂(如盆腔香附胶囊、香附胶囊、复方消经痛胶囊、安宫胶囊等)等。

无论是单味饮片还是复方制剂，由于没有进行提取精制，所以都存在服用量大、味道难咽、起效缓慢、携带不便等缺点。因此，用必要寻求更好的香附新剂型以弥补老剂型的不足而满足临床治疗的需要。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种生物利用度高、药物的稳定性高且使用携带方便的香附油滴丸。

本发明所要解决的另一个技术问题是提供了上述香附油滴丸的制备方法。

本发明所要解决的技术问题是通过以下的技术方案来实现的。本发明是一种香附油滴丸，其特点是，它是由原料香附油和辅料基质制成，且香附油与基质的重量比为1∶2-6；所述的基质选自聚乙二醇₄₀₀₀、聚乙二醇₆₀₀₀、甘油明胶、吐温、羧甲基淀粉钠中的一种或多种按任意比的混合物。

以上所述的香附油滴丸技术方案中：香附油与基质的优选重量比为1∶3-4；且所述的基质优选为聚乙二醇4000。

本发明所要解决的技术问题还可以通过以下的技术方案来进一步实现。本发明还公开了一种如以上技术方案所述的香附油滴丸的制备方法，其特点是，其步骤如下：将香附油与基质按照所述比例混合，并将混合物置于加热容器内加热搅拌至熔融；启动滴丸机，使滴丸机的滴头温度保持在50℃-100℃，使滴丸机冷凝柱内的冷凝剂上部温度(也即管口温度)为60℃-10℃、底部温度为15℃-0℃；然后将熔融的混合物通过滴丸机的滴头成型并滴入冷凝剂中，且滴速为20-40滴/min，滴距为2-4cm，所述的冷凝剂为甲基硅油、液体石蜡或植物油；由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝剂，干燥即得香附油滴丸。

以上所述的香附油滴丸的制备方法的技术方案中：所述的滴头温度优选为90℃；滴速优选为30滴/min；滴距优选为3cm；冷凝剂上部温度优选为50℃。

以下是发明人所做的制备方法参数优选正交试验。

该试验以香附油滴丸的圆整率、丸重变异系数、溶散时限为评价指标，用正交试验L₉(3⁴)对其主要滴制工艺参数进行优选，考察了滴头温度、滴速、滴距、管口温度对滴制工艺的影响。

1、正交设计：用正交设计L₉(3⁴)对滴头温度、滴速、滴距、管口温度进行工艺优化，评价指标为圆整率、丸重变异系数和溶散时限，并计算不同指标下各因素的极差R。因素水平设计和正交试验结果见表1，2。

表1因素水平

表2L₉(3⁴)正交试验结果

利用L₉(3⁴)正交试验软件处理试验结果。由于溶散时限均小于30min，符合滴丸剂溶散时限质控要求，因此，选择各因素不同水平项下圆整率最大、丸重变异系数最小为最佳工艺搭配。

表3影响因素主次、最佳工艺搭配

由表3可见，圆整率对评价香附油滴丸的制备工艺意义不大。而从丸重变异系数来看，则因素主次明显，可作为优选工艺评价的最佳指标。故最佳滴制工艺搭配为A₃B₂C₂D₂，即滴头温度为90℃，滴速为30滴/min，滴距为3cm，管口(冷凝剂上部)温度为50℃。

2、验证：以最佳工艺制备3批香附油滴丸，按《中国药典》2005版一部检查，结果见表4，符合滴丸剂通则中重量差异和溶散时限检查的要求。

表4产品工艺验证