[发明专利]硫代紫杉烷类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种式(1)所示的硫代紫杉烷类衍生物，

其中，R为氢、C1～18烷基、C1～18取代烷基、C2～10烯基、C2～10炔基、C3～6环烷基、C4～6环烯基、芳基、取代芳基、杂环基或取代杂环基，所述的取代基选自C1～8烷基、C1～8烷氧基、C1～8卤代烷基、卤素、芳基、硝基或氨基中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的硫代紫杉烷类衍生物，其中R为氢、C1～18直链或支链烷基、C1～18直链或支链取代烷基、C2～6直链或支链烯基、C2～6直链或支链炔基、C3～6环烷基、C4～6环烯基、芳基、取代芳基、C5～6杂环基，所述的取代基选自C1～8烷基、C1～8烷氧基、C1～8卤代烷基、卤素、芳基、硝基或氨基中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的硫代紫杉烷类衍生物，其中R为C1～18烷基或苯代C1～18烷基。

4.根据权利要求3所述的硫代紫杉烷类衍生物，其中R为C1～12烷基或苯代C1～4烷基。

5.根据权利要求4所述的硫代紫杉烷类衍生物，其中R为C2～12直链烷基、C3～6支链烷基或苄基。

6.权利要求1～5中任一所述的硫代紫杉烷类衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

步骤I：式(2)化合物7，10-二(2，2，2-三氯乙氧羰基)-3′-N-去叔丁氧羰基多烯紫杉醇在碱的催化下，在没有溶剂条件下或在溶剂中与硫代酰氯反应得到式(3)化合物；

步骤II：式(3)化合物在有酸存在下，在没有溶剂条件下或在溶剂中与Zn粉反应脱保护得到式(1)硫代紫杉烷类衍生物；

反应方程式如下：

7.根据权利要求6所述的硫代紫杉烷类衍生物的制备方法，其特征在于所述的碱为三乙胺、吡啶、N，N-二异丙基乙胺、4-二甲氨基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯、1，2，2，6，6-五甲基哌啶、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾；所述的酸为盐酸、磷酸、醋酸或硫酸。

8.根据权利要求6所述的硫代紫杉烷类衍生物的制备方法，其特征在于步骤I或II中所述的溶剂选自二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷、苯、甲苯、丙酮、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基亚砜、环丁砜、环丁亚砜、六亚甲基磷酰三胺、乙酸乙酯、乙酸甲酯、四氢呋喃、乙醚、1，4-二恶烷、吡啶或甲基吡啶中的一种或几种。

9.根据权利要求6所述的硫代紫杉烷类衍生物的制备方法，其特征在于步骤I的反应温度为0℃～25℃，步骤II的反应温度为0℃～100℃。

10.权利要求1～5中任一所述的硫代紫杉烷类衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。