[发明专利]百秋李醇在制备药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及广藿香二氧化碳超临界提取物、广藿香油或百秋李醇在制备药物中的用途，属医药领域。 

背景技术

广藿香，Pogostemon cablin(Blanco)Benth.，又称刺蕊草、藿香，是唇形科刺蕊草属植物，多年生草本，全草药用。原产亚洲菲律宾等亚热带地区，我国主产广东、海南等地。其味辛，微温，归脾、胃、肺经。具有芳香化浊，开胃止呕，发表解暑等功效，多用于湿浊中阻，脘痞呕吐，暑湿倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻，鼻渊头痛。广藿香的药用成分主要是其挥发油，称广藿香油，其全草含有约1.5％广藿香油，其干品含有约2％～2.8％的广藿香油，叶含4.5％的广藿香油。广藿香油具有促进胃液分泌，增强消化功能，对胃平滑肌解痉作用和抗菌作用。 

广藿香油的主要成份广藿香醇(patchouli alcohol，百秋李醇)约为52％～57％。百秋李醇，是三环倍半萜类化合物，分子式为C₁₅H₂₆O，分子量为222.37，化学名称为(1R-(1alpha，4beta，4aalpha，6beta，8aalpha))-octahydro-4，8a，9，9-tetramethyl-1，6-methanol-1(2H)-naphthol，其结构式如下图所示： 

为结晶，熔点55～56％，沸点140℃(1.06kPa)，1.0284，1.5029，旋光度-97.4°(c＝24，氯仿)。不溶于水，溶于醇、醚和常用有机溶剂。消旋体熔点39～40％。 

截至到目前，人们对广藿香、广藿香油及其主要成份百秋李醇的功能和用途的认识仅限于作为一种传统香料，添加在化妆品或精油中，如欧洲专利EP0409089A2，揭示了一种含百秋李醇的香水组分。专利WO2004110153A1也揭示了广藿香油，百秋李醇及其衍生物可用于抑制真菌的无性繁殖及降低微生物的粘附作用，愈合伤口或用于清洁剂等方面的功效。中国专利200710176344.8揭示了百秋李醇在防治老年性痴呆症方面的功效和用途。然而，对广藿香油及其主要成份百秋李醇在其他方面的功效和用途，罕见报道。 

流行性感冒(Influenza，简称流感)是流感病毒引起的急性呼吸道感染，是一种传染性强、传播速度快的疾病。主要通过空气中的飞沫，或接触传播。 

人流感病毒分为甲、乙、丙三型，其抗原性及其致病力极易发生变异，尤其是甲型病毒，因此流感极易发生，具有高度传染性。我国是流感多发国，而且自1957年以来的3次世界性大流行都起源于我国。1917-1919年，欧洲爆发流感，导致2000万人死亡，是历史上最严重的一次流感爆发。 

禽流感(Bird Flu或Avian Influenza)，也就是禽类的流行性感冒，是由禽流感病毒(AIV)引起禽类动物的一种从呼吸系统到全身都出现严重败血症为主的多种症状的综合症。禽流感被世界动物卫生组织(OIE)定为A类动物疫病，我国将其列为一类动物疫病，又称“真性鸡瘟”或“欧洲鸡瘟”。全球禽流感患者中发病人数最多、病死率最高的是H₅N₁型禽流感病毒。目前，在世界上许多国家和地区都有发生，给养禽业造成了巨大的经济损失。 

由于流感的传播速度极快，病毒又极易发生变异，故每年流感都会发生不同规模的流行。据WHO公布的数据，估计全球每年流感病例达6亿～12亿。 

数十年来，世界各国均投入大量的人力物力进行抗流感病毒的研究，希望能找到更为有效的预防以及治疗流感病毒的方法。抗病毒药物的研发主要针对阻止病毒吸附、阻止病毒核酸的复制、阻止病毒信使RNA翻译成病毒蛋白质、神经氨酸酶抑制剂等几个病毒的代谢环节。目前开发的药物有金刚烷(amantadine)、甲基金刚烷胺(rematadine)、利巴韦林(tibavirin)、λ-干扰素、扎那米韦(zanamivir)与奥斯米韦(o seltamivir)。但现有的药物，不但有副作用，而且存在耐药性。因此，急需开发新的可有效预防，治疗流感，来源更安全，价格低廉的高效抗感冒药物。 

发明内容

本发明在筛选抗流行性感冒药物的过程中，发现广藿香油，广藿香二氧化碳超临界提取物组，百秋李醇对甲1型流感病毒、乙型流感病毒及禽流感病毒具有明显的抑制及杀灭作用。 

为此，本发明的目的之一是提供百秋李醇在制备治疗或预防流感药物的应用。 

本发明的目的之二是提供广藿香二氧化碳超临界提取物组在制备治疗或预防流感药物的应用。