[发明专利]一种含有7,9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19,6-内酯的口服制剂

说明书

所属技术领域

本发明涉及一种含有7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯的制剂，尤其涉及到一种含有7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯的口服制剂。

背景技术

中药半边旗(Pteris semipinnata L.)始载于《岭南采药录》，又名甘草蕨(《广州植物志》)、甘草凤尾蕨(《中国主要植物图说·蕨类》)、半边莲、半边蕨(《广西药植图志》)、半凤尾草(《南宁市药物志》)、半边风药(《贵州民间药物》)、凤凰尾巴草(《浙江天目山药植志》)、单边旗、半边梳(广州部队《常用中草药手册》)等。药用部位为风尾蕨科植物半边旗的带根全草，洗净，晒干而得，全年可采；性味辛、凉(《陆川本草》)。该药具有清热、消肿、解毒、止血、生肌、止痢等作用(《南宁市药物志》)；民间用于治吐血、外伤出血、发背、疔疮、跌打损伤、目赤肿痛(《浙江天目山药植志》)、蛇咬伤(《岭南采药录》)等。

近年来，半边旗的抗肿瘤作用逐渐受到重视。篇名为《半边旗5种成分体外细胞毒活性比较及构效关系分析》的研究结果表明由半边旗提取的化合物A(7，11-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯)、5F(11-α-羟基-15-氧-16-贝壳杉烯-19-酸)、6F(7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯)具有显著的抗肿瘤作用。现已有专利号为95119380.5发明专利授权，对含有化合物5F以及A的提取物进行了保护；专利号为02149680.3的发明专利公开了一种从凤尾蕨科植物中提取5F及A成分的新方法。并已有篇名为《ent-11-α-羟基-15-氧代-16-贝壳杉烯-19-酸滴眼剂含量的UV测定》和《紫外分光光度法测定半边旗二萜类化合物5F滴眼液的含量》、《半边旗5F注射液的质量标准研究》公开了将5F制成滴眼液和注射液的制剂。化合物7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯具有显著的抗肿瘤活性，但仍未见任何将其制成临床适用剂型的公开资料。通过详细研究，本专利将7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯制成口服制剂，为临床医生和患者提供了一种新的抗肿瘤治疗药物，产品质量稳定可控、服用方便、安全有效、经济实用，产品外观好，抗肿瘤作用显著，在临床治疗中具有较高的使用价值。

所述的7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯的化学结构式为：

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种含有7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯的口服制剂，该含有7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯的口服制剂质量稳定可控、服用方便、安全有效，经济实用，产品外观好，疗效显著。

本发明解决其技术问题采用的技术方案：

一种含有7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯的口服制剂，以7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯为活性成分，其余成分为辅料，其原料重量份配比为：7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯1～100份，辅料1～500份；

所述的口服制剂，包括片剂、胶囊剂、滴丸、颗粒剂、胶丸、干混悬剂、混悬凝胶剂或散剂中的任何一种；所述的辅料选自填充剂、崩解剂、粘合剂、表面活性剂、缓/控释材料、包囊材料、湿润剂、润滑剂、助崩剂、混悬剂、助悬剂、助流剂、矫味剂、泡腾剂、吸附剂、包衣材料、包合材料、溶剂中的一种或任何几种的组合。

上述的片剂为普通片、薄膜衣片、肠溶片、胃溶片、分散片、口腔崩解片、泡腾片中的任何一种；所述的辅料为填充剂、崩解剂、表面活性剂、粘合剂或其它辅料；其原料重量份配比为：

7，9-二羟基-15-羰基-16-贝壳杉烯-19，6-内酯        1～100份

填充剂                                            0.3～150份

崩解剂                                            0.3～125份

表面活性剂                                        0.01～25份

粘合剂                                            0.19～100份

其它辅料                                          0.2～100份。