[发明专利]过岗龙有效部位、制备方法及其药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及中药材过岗龙的有效部位及其提取分离方法，以及含有过岗龙有效部位的药物组合物，具体涉及过岗龙的有效部位和制备方法，以及在预防和治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰腿痛、坐骨神经痛、肩周炎等预防与治疗药物中的应用。

背景技术

过岗龙为豆科榼藤子属植物过岗龙(Entada phaseoloides(L.)Merr.)的干燥茎皮，主要分布于福建、广东、广西、云南、台湾。本品味微苦、涩、性平，主要功效为“祛风除湿、活血通络”。《全国中草药汇编》中记载，该药主要用于治疗风湿性关节炎，跌打损伤，四肢麻木；《中华民族药志》中记载，该药为我国少数民族瑶族和壮族风湿骨痛、瘫痪等的治疗用药。由于该药具有独特的疗效，是难得的治疗风湿性关节炎、腰腿痛、四肢痹痛、大骨节病等症的良方妙药。

目前，市场上的过岗龙类产品包括过岗龙单味药过岗龙片，过岗龙复方制剂如复方风湿宁胶囊、复方风湿宁片、复方风湿宁注射液及活络止痛丸等，用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、肩周炎等疾病的治疗，祛风除湿、活络止痛疗效显著，且临床上未发现任何毒副作用。但上述制剂所用均仅为过岗龙粗浸膏，且多采用水和/或醇提等常规方法，产品技术含量较低。近年来，国内外陆续有对过岗龙化学成分研究报道，已分离出过岗龙酸、Entadamide A、Entadamide B、合欢酸等，并进行了细胞毒活性测试，但均未涉及过岗龙具有抗炎作用和疗效的物质基础及有效部位研究。

发明内容

本发明的目的在于提供一种过岗龙有效部位，其特征在于按如下方法制备：

a、提取：将干燥的过岗龙茎皮粉碎至10-20目，使用水和/或醇作为提取溶液进行提取；

b、树脂吸附：将步骤a得到的提取液浓缩，上大孔树脂，用水及含水乙醇梯度洗脱，收集30-70％乙醇洗脱液，浓缩干燥，得到过岗龙有效部位。

本发明提供的过岗龙有效部位，是来源于过岗龙酸等在内的过岗龙皂苷类成分。其中，过岗龙酸含量在5-25％，总皂苷含量达50％以上。

本发明的另一目的在于提供一种过岗龙有效部位的制备方法，其特征在于：

a、提取：将干燥的过岗龙茎皮粉碎至10-20目，使用水和/或醇作为提取溶液进行提取；

b、树脂吸附：将步骤a得到的提取液浓缩，上大孔树脂，用水及含水乙醇梯度洗脱，收集30-70％乙醇洗脱液，浓缩干燥，得到过岗龙有效部位。

所述步骤a的提取溶液中水和醇的混合物是40-95V％的乙醇水溶液。

所述步骤a提取为加入6-8倍量的提取溶剂提取2-3次，可以是在室温浸渍24-48h；或为用20-100KHz的超声波提取15-30min(频率f＝40KHz，功率P＝100W，温度T＝30℃)；或在加热回流提取4-6h/次；或用微波法提取15-30min/次(功率P＝600W，温度T＝30℃)。

所述步骤b所采用的树脂柱中填充的树脂为D系列、HPD系列、HP系列、XAD系列或AB-8型大孔吸附树脂。

所述D系列的大孔吸附树脂优选D101型；HPD系列的大孔吸附树脂优选HPD-100型；HP系列的大孔吸附树脂优选HP-20型；XAD系列的大孔吸附树脂优选XAD-16型。

所述步骤b采用树脂柱分离时，上样量为按药材重量：大孔吸附树脂体积比为：2-1∶1。

所述过岗龙有效部位更为理想的制备方法是：取过岗龙茎皮10-20目粗粉，加75％乙醇，回流提取3次，三次的提取液用量分别为8，6，6倍量，三次提取时间分别为6h，6h，6h，将过岗龙醇提液浓缩至25℃时相对密度为1.06-1.11，上D101大孔树脂柱，先用水洗树脂柱，再用30％乙醇洗脱，继用50％、70％及95％乙醇洗脱，收集30-70％乙醇部位，真空回收溶剂后，干燥，得过岗龙有效部位，为棕色粉末。

本发明的再一目的在于提供一种所述过岗龙有效部位在制备预防和治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰腿痛、坐骨神经痛、肩周炎等疾病的抗炎药物中的应用。将过岗龙有效部位，即含过岗龙酸在内的过岗龙皂苷有效成分，使之与药学上可接受的载体或其它适宜赋形剂相结合，按照常规方法制成经口服给药的内用剂型和非口服给药的注射剂或其他剂型，用于临床上风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰腿痛、坐骨神经痛、肩周炎等疾病的预防和治疗。

下面详细介绍本发明过岗龙有效部位的药理活性测试结果：

1、过岗龙有效部位对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响