[发明专利]4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯脂质体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200910045512.9 申请日: 2009-01-19
公开(公告)号: CN101474154A 公开(公告)日: 2009-07-08
发明(设计)人: 李成亮;柳郁;高保安 申请(专利权)人: 上海莱浦森生物科技有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/05;A61K8/33;A61K47/24;A61Q19/00;A61P17/00
代理公司: 上海德昭知识产权代理有限公司 代理人: 丁振英
地址: 200433上海市徐*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 乙基 羟基 脂质体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯的脂质体,其组分及配比如下:

组分                                  百分比%(W/V)

4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯            0.1-10

脂质材料                              0.5-15

稳定剂                                0-70

蒸馏水                                余量

所说的脂质材料选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、神经酰胺、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱中的1-2种,或选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、神经酰胺、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱中的1-2种加胆酸钠、泊洛沙姆188、胆固醇中的1-2种;所说的稳定剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇400、乙醇中的1-3种。

2.按权利要求1所述的4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯脂质体,其特征在于所说的脂质材料为大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂,含量为1%-%5;稳定剂为甘油或乙醇,含量为40%-70%。

3.按权利要求2所述的4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯脂质体,其特征在于所说的脂质材料为蛋黄卵磷脂,含量为2%;稳定剂为甘油,含量为65%。

4.权利要求1或2或3所述的4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯脂质体的制备方法,步骤如下:

1)制备脂质溶液:按配比将4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯、脂质材料和稳定剂在50℃-80℃下溶于有机溶剂,制成脂质溶液,所说有机溶剂选自氯仿、甲醇、乙醇、二氯甲烷中的1-2种;

2)制备脂质水分散液:将上述脂质溶液置旋转蒸发仪旋转薄膜蒸发有机溶剂,形成脂质薄膜;将脂质薄膜水合、振荡,制成脂质水分散液;或直接将脂质溶液注入水溶液中,振荡混合,制成脂质水分散液;

3)脂质体的制备:将上述脂质水分散液进行二次乳化,制得4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯脂质体,所说的二次乳化方法选自高压均质乳化、机械搅拌乳化、超声乳化或胶体磨乳化。

5.按权利要求4所述的4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯脂质体的制备方法,其特征在于所说的有机溶剂为氯仿、乙醇的混合液,配比为1∶10-10∶1,温度控制在60℃-75℃;所说的二次乳化方法为高压均质乳化或超声乳化。

6.按权利要求5所述的4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯脂质体的制备方法,其特征在于所说的有机溶剂为乙醇,温度控制在70℃-75℃之间;二次乳化方法为高压均质乳化。

7.权利要求1或2或3所述的4-(1-苯乙基)-1,3-二羟基苯脂质体在制备经皮给药制剂或化妆品中的应用。

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