[发明专利]紫草素PCL/PTMC复合纳米纤维及其制备和应用

说明书

技术领域

本发明属PCL/PTMC复合纳米纤维及其制备和应用领域，特别是涉及一种紫草素 PCL/PTMC复合纳米纤维及其制备和应用。

背景技术

紫草素(shikonin)是紫草科(boraginacese)植物：如新疆紫草(Arnebia euchroma(Royle) Johnst)、内蒙紫草(Arnebia guttata Bunge)、紫草(Lithospermum erythrorhizon Sieb.et Zucc.) 等干燥根中的一种萘醌类活性成分，其化学结构见下图：

近年来的药理试验证明紫草素具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗癌、促进创伤愈合等多种 生物活性，另外它还具有稳定的染色性能，因而在医药、食品和化妆品领域得到广泛关注。 随着新技术、新辅料的广泛应用，一些医药学者以此为课题，在紫草素剂型研究和改善等 方面做了大量工作。逄秀娟等[中成药.2001，23(1)：5]制备了紫草浸膏的固体分散物，有效提 高了紫草有效成分的体外溶出度，进而提高其体内生物利用度。接着，他们还制备了紫草 阴道泡腾片，以使阴道疾病的治疗更为方便有效[中成药.2004，26(3)：181]。Assimopoulou 等[J Microcapsulation.2004，2：161]制备了含有紫草素的微胶囊制剂，从而改善了其疏水性 并使其具有缓释效果。

目前电纺纤维由于其独到的特点，如具有极大比表面积，优越机械性能等，而成为一 种装封药物的理想载体，在有效实现药物的装载和释放方面取得许多进展和成果。而利用 电纺技术，将紫草素装封于聚ε-己内酯(PCL)和聚三亚甲基碳酸酯(PTMC)，关于该复合 材料的纳米纤维及其制备和应用，还未见相关报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种紫草素PCL/PTMC复合纳米纤维及其制备和应 用，该纤维材料其载药量可灵活调节，采用PCL和PTMC可生物降解材料，不会产生毒 副作用；且制备方法简便易行，对设备无特殊要求，具有良好的经济效益。

本发明的一种紫草素PCL/PTMC复合纳米纤维，其组分包括：紫草素、聚ε-己内酯(PCL) 和聚三亚甲基碳酸酯(PTMC)，其中紫草素与PCL/PTMC高分子质量比为0.001～50∶100， PCL与PTMC的质量比为1∶100～100∶1；

所述的PCL与PTMC的质量比为9∶1、7∶3或5∶5；

所述的紫草素与PCL/PTMC高分子质量比为1％或5％；

所述的紫草素PCL/PTMC复合纳米纤维其直径为150～400nm；

所述的紫草素是通过如下方法提取的，紫草药材1kg，粉碎成粗粉，分批装入索氏 提取器，采用石油醚为提取溶剂提取3d，合并提取液，提取液减压浓缩至浸膏，并对其 进行柱层析分离(如图7所示)；

本发明的一种紫草素PCL/PTMC复合纳米纤维的制备方法，包括：

(1)将紫草素、PCL和PTMC按上述比例共同溶解与二氯甲烷/N，N-二甲基甲酰胺的混 合溶剂中，配制含有紫草素的载体高分子混合溶液；其中，二氯甲烷与N，N-二甲基甲酰 胺的体积比为100∶0～40∶60，PCL/PTMC高分子质量与二氯甲烷/N，N-二甲基甲酰胺混合溶 剂的比例为8g∶100ml；

(2)将上述混合溶液进行静电纺丝，控制环境温度为10-35℃，溶液的供料速率为0.8 mL/h，电压为14kV，屏针距18cm，即得载有紫草素的PCL/PTMC复合纳米纤维。

所述步骤(1)中的二氯甲烷与N，N-二甲基甲酰胺优选的体积比为3∶1。

本发明的紫草素PCL/PTMC复合纳米纤维可应用于药物缓控释体系、伤口包敷、肿瘤 术后局部治疗等生物医药领域的制备。

本发明的载有紫草素的PCL/PTMC复合纳米纤维材料，通过实验证明紫草素的载药率 可达95％以上，1H-NMR图谱显示紫草素经过高压电纺后其化学结构未改变，其释放符 合Higuchi释放模型，通过调节PCL与PTMC之间比例可一定程度调节药物释放过程，并 具有较好抗氧化和抗菌活性，纤维载体PCL和PTMC均为可生物降解材料，无毒副作用。

有益效果