[发明专利]一种用于治疗AIDS及其关联症的组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药用组合物，尤其涉及一种治疗AIDS的组合物。

背景技术

治疗艾滋病不仅是当今医学界面临的一大问题，而且鉴于其传播途径，这一医学问题已经成为全人类全社会共同关心的问题。由于AIDS的HIV-1病毒能导致人体免疫系统丧失功能，引起各种致命的关联症，因此治疗AIDS是一个综合性的工程。

全球在AIDS的治疗药物领域中开展了大量研究。国外大量文献报道用AZT(齐多夫定)、替诺福韦脂、NP(奈韦拉平)、AT2、及IDV(印地那韦)等各类药物抗HIV-1治疗，效果都不差，但是AT2有致癌性，其它药物或早或迟都要发生耐药性，导致患者最后无药可治而死亡，其原因是HIV-1感染具有高度复制和更新为特征，还有HIV-1的RT缺乏校读功能，当病毒RNA逆转录到DNA时有很大的碱基错配概率。

上世纪90年代，郭庆畲医师在非洲乌干达采用生大蒜捣烂后给AIDS患者口服和外敷取得了一定疗效(郭庆畲，大蒜在艾滋病中的作用，《综合临床医学》，1994年10卷第三期163页)。但是，由于各种原因，郭医师用药量不足且不纯，影响了治疗效果。

发明内容

本发明旨在解决上述缺陷，提供一种用于治疗AIDS及其关联症的组合物。本发明的组合物能作用于HIV-1病毒，对于艾滋病及其关联症有较好的疗效。

本发明是这样实现的：

一种用于治疗AIDS及其关联症的组合物，它包括：下列各组分(wt％)：

二烯丙基二硫醚(DADS)，30％-40％；

二烯丙基三硫醚即大蒜素(DATS)，40％-50％；

甲基烯丙基二硫醚约含10％-30％。

所述的一种用于治疗AIDS及其关联症的组合物，它包括：下列各组分(wt％)：

二烯丙基二硫醚，35％-40％；

二烯丙基三硫醚，40％-45％；

甲基烯丙基二硫醚，10％-30％。

所述的用于治疗AIDS及其关联症的组合物，所述组合物为具有挥发性的略显黄色的透明油状液体、有蒜味。

所述的用于治疗AIDS及其关联症的组合物，它能被制成以所述组合物为有效成分的胶囊、滴剂、乳膏剂或静脉注射剂。

所述的用于治疗AIDS及其关联症的组合物的制备方法，它包括：选择个头大而饱满的蒜头，去皮、洗净捣烂，置蒸馏装置内，加蒸镏水或纯水，蒸馏、收集挥发油于棕色玻璃瓶内，置于0-5℃保存。

所述的用于治疗AIDS及其关联症的组合物的制备方法，所述蒸馏温度为85±5℃。

所述的用于治疗AIDS及其关联症的组合物的制备方法，所述蒸馏时的压力为0.01-0.1大气压。

本发明的组合物取自大蒜提取物，主要包括二烯丙基二硫醚(DADS)，为便与大蒜素区别，并根据其化学特性拟称其为大蒜母素；二烯丙基三硫醚即大蒜素(DATS)；甲基烯丙基二硫醚。大蒜挥发油在室温中存放会有一定量的DADS含量升高而DATS下降的特性，DADS比DATS稳定，而DATS的抗菌效果高于DADS。

我们知道DADS、DATS具有双烯键，对HIV-1蛋白质中的氨基酸上的H⁺，NH₃⁺，OH^-，-COOH^-，都能结合，所以对HIV-1的碱基错配(结合点位移)影响不大，反正它们总跟着C₁₅、C₃₈、C₄₉转，其不饱和键，总是要吸引NCP7上CYS巯基上的H⁺，因此，DADS，DATS不易产生耐药性。这在大蒜油DATS抗菌治疗中对青、氯、链、四环素耐药的菌株乃敏感的临床实践中得到证实。而且本发明采用组合物，联合用药，如DADS+DATS，以免耐药性的产生。况且HIV-1的NCP7具有保守性，DADS，DATS与之结合，抓住了它的弱点，因此，用DADS，DATS防治HIV-1感染不必要太大的顾虑。

大蒜油DADS，DATS是免疫调节剂

大蒜油DADS，DATS有刺激人体祖细胞，促使其分泌增殖淋巴细胞，增加辅助性T细胞在T细胞亚群中的比例，促进抗体产生，增强巨噬细胞和NK细胞的活性，并能减轻免疫抑制药物对免疫反应的抑制作用，用于改善各种低下的免疫功能，用于肿瘤手术，化放疗反应引起的免疫功能低下，亦可用于某些慢性感染，如HIV-1感染及其并发症，肺部，脑部结核分子杆菌感染等。