[发明专利]具有抗肿瘤活性的化合物

说明书

技术领域

本发明还涉及包含药学上可接受的载体和有效量的通式I、II、III、IV或V或其药学上可接受的盐的药物组合物以及通式I、II、III、IV或V或其药学上可接受的盐在制备防止和/或治疗肿瘤的药物中的应用，以及治疗对象的肿瘤的方法。

背景技术

癌症是全世界人类的一个主要死亡原因。2004年的癌症死亡人数达740万(约占所有死亡人数的13％)。每年导致癌症总死亡率的主要癌症种类为：肺癌(130万死亡)；胃癌(80.3万死亡)；结肠癌(63.9万死亡)；肝癌(61万死亡)；乳癌(51.9万死亡)。超过70％的癌症死亡发生在低收入和中等收入国家。预计全世界癌症死亡将继续增加，2030年估计将有1200万人死于癌症。全世界最常见的癌症种类(按全球死亡人数排序)为：

男性：肺癌、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、食道癌和前列腺癌。

女性：乳癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌和子宫颈癌。

2000年的一份中国癌症控制策略研究报告显示，在中国主要癌症死亡率排位为肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、直肠癌。

因此可见，发现和开发新的抗肿瘤药物十分紧迫。而抗肿瘤化合物的筛选是新药发现与开发的重要领域，当前自然界已知与未知的化合物种类粗略估计达数百万种，从这些化合物中筛选出能够特异杀伤肿瘤细胞的化合物将对人类生命健康具有十分重要的意义。

我们利用中国科学院上海生命科学研究院已经建立起来的化合物文库对我国高发病类型的肿瘤细胞进行了细胞毒差异筛选试验，以相应正常组织细胞为对照，得到了5个对肿瘤细胞有特异性杀伤作用的化合物分子。

因此，本发明的发明目的是筛选出抗肿瘤的化合物，将其用于制备防止和/或治疗肿瘤的药物。

发明内容

本发明的第一方面，提供一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种如通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐，

通式I

通式II

通式III

通式IV

通式V

通式I、II、III、IV或V中，R为C₁-C₆烷基，X选自F、Cl、Br或I。

在一优选的实施方式中，在通式I、II、III、IV或V中，R为甲基，X为Cl，即本发明提供一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种式1、2、3、4或5所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐，

本发明的第二方面，提供通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐在制备防止和/或治疗肿瘤的药物中的应用，

通式I

通式II

通式III

通式IV

通式V

在一优选的实施方式中，所述肿瘤为肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌。

在一优选的实施方式中，R是甲基，X为Cl，即本发明提供如上面所示的式1、2、3、4、5所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐在制备防止和/或治疗肿瘤的药物中的应用。

本发明的第三方面，提供一种治疗对象的肿瘤的方法，所述方法包括给予需要治疗的对象治疗有效量的一种或多种通式I、II、III、IV或V所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐，

通式I

通式II

通式III

通式IV

通式V

通式I、II、III、IV或V中，R为C₁-C₆烷基，X选自F、Cl、Br或I。

在一优选的实施方式中，所述肿瘤为肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌。

在一优选的实施方式中，R是甲基，X为Cl，即本发明提供一种治疗对象的肿瘤的方法，所述方法包括给予需要治疗的对象治疗有效量的至少一种如上面所示的式1、2、3、4、5所示的化合物、或其衍生物、或其药学上可接受的盐。

具体实施方式