[发明专利]毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷或其盐在抗艾滋病中的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷或其盐的新的医药用途，其可用于治疗艾滋病。

背景技术

艾滋病的全称是“获得性免疫缺陷综合征”(Acquired immunodeficiencysyndrome，AIDS)，它是由艾滋病病毒，即“人类免疫缺陷病毒”(Humanimmunodeficiency virus，HIV)感染而导致的一种传染性疾病。

自从1981年艾滋病首次被发现以来，该病迅速在全球传播，已成为严重危害人民健康的恶性传染病。联合国艾滋病规划署2008年7月29日发布的“2008全球艾滋病流行状况报告”显示，目前全世界共有约3300万艾滋病毒感染者，2007年仍有约270万新增感染者，另有约200万人死于艾滋病。

号称“超级癌症”的艾滋病，传播快，死亡率高，世界各国的医药学家均致力于研究与探索抗艾滋病新药，不断有新的药品试用或问世。抗艾滋病药物主要有以下几类：核苷类逆转录抑制剂，如叠氮胸苷(AZT，齐多夫定)、拉米夫定等；非核苷类逆转录酶抑制剂，如地拉韦定、奈韦拉等；蛋白酶抑制剂，如沙喹那韦、利托那韦、吲哚那韦等；整合酶抑制剂，如齐多夫定单核苷酸等；侵入抑制药，如T20等。叠氮胸苷(AZT)是1987年在临床上最先使用的抗HIV药物，单一或二联治疗HIV感染，由于这种治疗通常在6个月内即出现明显的耐药性，而且对机体的免疫重建不佳，并且还有骨髓抑制、白细胞下降、总淋巴细胞数减少及巨幼红细胞贫血等反应，因而很少取得疗效。齐多夫定、拉米夫定为双脱氧核苷类，主要治疗AIDS及其相关综合征，减少机会性感染，但仍无法根治AIDS，且大多数有严重 不良反应，需长期或终身用药。沙喹那韦、利托那韦和吲哚那韦与核苷类联用可有效地抑制HIV复制，并减少不良反应。

此外，免疫调节药物，如干扰素、白细胞介素2和丙种球蛋白等，都具有抗病毒、抗细菌感染和增强免疫调节的作用。其中白细胞介素2还可使患者淋巴细胞数增加，改善人体免疫功能。

目前，艾滋病治疗有美国先进的进入细胞抑制剂T20治疗，T20是一种肽类，不能口服，只能注射，价格昂贵。每位患者每年的治疗费用都在20,000美元以上，药价的昂贵使得绝大多数艾滋病患者都无法得到有效治疗。

中国医药是一个伟大的宝库，继承和发扬祖国几千年来的传统医学，挖掘医学宝库，利用现代的分离分析手段，筛选出有效治疗艾滋病的中药有效部位和有效成分，开发出治疗艾滋病的有效药物。目前已报道的从中药中提取的有效部位和成分有松塔多糖、香菇多糖、人参皂苷、天花粉蛋白、喜树碱、罂粟碱等。

毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷，中文化学名称为3′-羟基-4′-甲氧基异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷(3′-hydroxy-4′-methoxyisoflavone-7-O-β-D-glucopyranoside)，分子式为C₂₂H₂₂O₁₀，分子量为446，结构式如下：

毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷可以从黄芪等植物中提取分离得到，文献报道其有治疗病毒性心肌炎和抗心肌缺血等医药用途。本发明人研究发现毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷或其盐对HIV-1病毒有显著的抑制作用，有望开发成一个抗艾滋病新药。

发明内容

因此，本发明的目的在于提供毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷或其 盐的新的医药用途，即在制备治疗艾滋病的药物中的应用。

本发明的另一目的在于提供一种治疗艾滋病的方法，即向艾滋病患者给予治疗有效量的毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷或其盐。

本发明的又一目的在于提供一种抗艾滋病的药物组合物，其包含治疗有效量的毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷或其盐和一种或多种药学上可接受的载体。

毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷或其盐对C8166细胞的毒性小，CC₅₀为200μg/ml；对HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体抑制的EC₅₀为7.02μg/ml，治疗指数(TI值)28.49，毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷或其盐具有显著的抗HIV-1活性。

附图说明

图1说明毛蕊异黄酮-7-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷对C8166细胞的毒性作用；

图2说明AZT对C8166细胞的毒性作用；