[发明专利]一种药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种包含如式I所示的化合物的药物制剂，

2.如权利要求1所述的药物制剂，其特征在于：所述的药物制剂为肠溶包衣微丸制剂，其包含核芯、隔离层和肠溶层；其中，所述的核芯包括化合物I、惰性丸芯和粘合剂，化合物I包覆在惰性丸芯外和/或掺入惰性丸芯中；隔离层包覆在核芯外，肠溶层包覆在隔离层外。

3.如权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：各组分的重量百分比为：惰性丸芯：25％～60％；化合物I：30％～40％；隔离层1％～5％；肠溶层5％～30％。

4.如权利要求3所述的药物制剂，其特征在于：各组分的重量百分比为：惰性丸芯：25％～45％；化合物I：30％～35％；隔离层：1％～3％；肠溶层：10％～20％。

5.如权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述的惰性丸芯是由淀粉和/或蔗糖制备的，或者是由微晶纤维素、植物胶和蜡中的一种或多种制备的。

6.如权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述的核芯的直径为0.1mm～2mm。

7.如权利要求6所述的药物制剂，其特征在于：所述的核芯的直径为0.3mm～0.8mm。

8.如权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述的化合物I的粒径为小于或等于10μm。

9.如权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述的粘合剂与化合物I的重量百分比为2％-6％。

10.如权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述的隔离层材料为羟丙甲纤维素和/或聚乙烯吡咯烷酮。

11.如权利要求2所述的药物制剂，其特征在于：所述的肠溶层材料为丙烯酸树脂。

12.如权利要求11所述的药物制剂，其特征在于：所述的丙烯酸树脂为上海卡乐康公司的商品名为雅克宜MP的丙烯酸树脂。

13.如权利要求11或12所述的药物制剂，其特征在于：所述的丙烯酸树脂的平均粒度为1μm-5μm。

14.一种如权利要求2～13任一项所述的药物制剂的制备方法，其特征在于包含下列步骤：

(1)将化合物I和粘合剂溶解和/或悬浮于水中，将此溶液喷雾到惰性丸芯上，干燥，即得核芯；

(2)将含有隔离层材料的水溶液和/或水的悬浮液包裹在步骤(1)所得的核芯上；

(3)将将含有肠溶层的材料的的水溶液和/或水的悬浮液包裹在步骤(2)的带有隔离层的核芯上。