[发明专利]2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物及其中间体、制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 200910055106.0 申请日: 2009-07-21
公开(公告)号: CN101955477A 公开(公告)日: 2011-01-26
发明(设计)人: 赵士魁;周伟澄;汤洁盈 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;A61K31/4709;A61P43/00;A61P3/06
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人: 薛琦;朱水平
地址: 200040*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 丙基 取代 苯硫基 喹啉 化合物 及其 中间体 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物;

式A

其中,R1为H、卤素或C1~C4的烷氧基;R2为H、卤素或如式Q所示的基团;

式Q

其中,R为H、卤素、C1~C4的烷基或C1~C4的烷氧基。

2.一类如式D所示的反应中间体化合物;

式D

其中,R1为H、卤素或C1~C4的烷氧基;R2为H、卤素或如式Q所示的基团;

式Q

其中,R为H、卤素、C1~C4的烷基或C1~C4的烷氧基。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述的R1为H、F或甲氧基。

4.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述的R2为H、F或如式Q所示的基团。

5.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述的R为H、F、异丙基或甲氧基。

6.如权利要求1所述的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物,其特征在于:所述的2-环丙基-4-取代苯硫基喹啉类化合物为:(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-4-(4-氟苯硫基)喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-4-(3-甲氧基苯硫基)喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-4-(4-异丙基苯硫基)喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6-氟-4-(4-氟苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6-氟-4-(2-甲氧基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6-氟-4-(3-甲氧基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6-氟-4-(4-甲氧基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6-氟-4-(4-异丙基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-4-(4-氟苯硫基)-6-甲氧基-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-4-(3-甲氧基苯硫基)-6-甲氧基-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-4-(4-异丙基苯硫基)-6-甲氧基-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6,7-二氟-4-(4-氟苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6,7-二氟-4-(3-甲氧基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6,7-二氟-4-(4-甲氧基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6,7-二氟-4-(4-异丙基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6-氟-4,7-二(4-氟苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6-氟-4,7-二(3-甲氧基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮、或者(4R,6S)-6-{(E)-2-[2-环丙基-6-氟-4,7-二(4-异丙基苯硫基)-喹啉-3-基]乙烯基}-3,4,5,6-四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮。

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