[发明专利]一种自微乳组合物、一种微乳，及它们的制备方法

权利要求书

1.一种自微乳组合物，其特征在于：其含有齐墩果酸、水不溶性和水难溶性齐墩果酸衍生物中的一种或多种，其还含有油相、表面活性剂和助表面活性剂；所述的自微乳组合物不含水；

其中，所述的齐墩果酸、水不溶性和水难溶性齐墩果酸衍生物中的一种或多种的含量为0.4-20mg/ml；

所述的油相为下列中的一种或多种：豆油、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、月桂酸乙酯、肉豆蔻酸乙酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、玉米油、芝麻油、橄榄油、辛酸癸酸甘油脂、聚氧乙烯油酸甘油酯和聚氧乙烯亚油酸甘油酯；所述的油相的含量为30-56％；

所述的表面活性剂为聚氧乙烯修饰的非离子表面活性剂；所述的表面活性剂的含量为20-50％；

所述的助表面活性剂为下列中的一种或多种：甘油、聚乙二醇、丙二醇、乙二醇单乙基醚、无水乙醇、二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮；所述的助表面活性剂的含量为10-40％；

所述的百分比为相对于自微乳组合物的体积百分比。

2.如权利要求1所述的自微乳组合物，其特征在于：所述的表面活性剂为下列中的一种或多种：吐温80，聚氧乙烯蓖麻油，聚氧乙烯氢化蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯。

3.如权利要求1或2所述的自微乳组合物，其特征在于：所述的自微乳组合物为下述配方中的任一种：

I.齐墩果酸；油相为：辛酸癸酸甘油脂，以及下述中的任一种：亚油酸甘油酯、聚氧乙烯油酸甘油酯和聚氧乙烯亚油酸甘油酯；表面活性剂为聚氧乙烯蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；助表面活性剂为：N-甲基吡咯烷酮，以及聚乙二醇和/或乙醇；

II.齐墩果酸；油相为肉豆蔻酸异丙酯；表面活性剂为聚氧乙烯蓖麻油；助表面活性剂为聚乙二醇或丙二醇；

III.齐墩果酸；油相为辛酸癸酸甘油脂和亚油酸甘油酯；表面活性剂为吐温-80和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；助表面活性剂为甘油或乙二醇单乙基醚；

IV.齐墩果酸；油相为豆油，以及下述成分中的任一种：辛酸癸酸甘油脂和月桂酸乙酯；表面活性剂为聚氧乙烯蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；助表面活性剂为聚乙二醇、乙二醇单乙基醚或二甲基乙酰胺；

V.齐墩果酸；油相为辛酸癸酸甘油脂和亚油酸甘油酯；表面活性剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油；助表面活性剂为乙二醇单乙基醚；以及

VI.齐墩果酸；油相为月桂酸乙酯和豆油，或为辛酸癸酸甘油脂和棕榈酸异丙酯；表面活性剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；助表面活性剂为乙二醇单乙基醚。

4.如权利要求3所述的自微乳组合物，其特征在于：

所述的组合I中，所述的齐墩果酸的含量为6.25-20mg/ml；所述的油相的含量为30-45％；所述的表面活性剂的含量为30-45％；所述的助表面活性剂的含量为25％；

所述的组合II～VI中，所述的齐墩果酸的含量为0.4-10mg/ml；所述的油相的含量为50-56％；所述的表面活性剂的含量为22-25％；所述的助表面活性剂的含量为22-25％；

所述的百分比为相对于自微乳组合物的体积百分比。

5.如权利要求1～4中任一项所述的自微乳组合物，其特征在于：所述的自微乳组合物的剂型为胶囊、透皮贴片或散剂。

6.一种如权利要求1～5中任一项所述的自微乳组合物的制备方法，其特征在于其包括下述步骤：将齐墩果酸、水不溶性和水难溶性齐墩果酸衍生物中的一种或多种溶于助表面活性剂中，与表面活性剂和油相混合即可。

7.一种微乳的制备方法，其特征在于其包括下述步骤：将权利要求1～5任一项所述的自微乳组合物与水或水溶液混合，即得。

8.如权利要求7所述的微乳的制备方法，其特征在于：所述的水溶液为磷酸盐缓冲液、生理盐水或葡萄糖注射液。

9.一种由权利要求7或8所述的制备方法制备得到的微乳。

10.如权利要求9所述的微乳，其特征在于：所述的微乳的粒径为10～100nm。

11.如权利要求9或10所述的微乳，其特征在于：所述的微乳的剂型为注射剂或口服液。