[发明专利]含有丁香酚的透皮给药退热制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有丁香酚的挥发油透皮退热药物。

背景技术

含有丁香酚的挥发油有丁香油、丁香罗勒油及丁香酚。丁香酚具有抑菌、抗真菌、杀螨等多种药理作用，并具有显著的退热作用。丁香酚退热尚未在临床使用，有实验研究文献《丁香酚对酵母菌发热大鼠血浆及脑脊液中精氨酸加压素含量的影响》将其腹腔注射用于动物退热，但无透皮使用报道。目前口服非甾体解热镇痛药种类繁多，但普遍存在胃肠道刺激性较大等副作用，甚至有严重的肝脏毒性。我们研制的丁香酚透皮给药制剂可以避免胃肠道副作用，方便给药，外涂于皮肤进行退热治疗。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有丁香酚的透皮给药退热制剂，以克服现有技术存在的上述缺陷。

本发明的含有丁香酚的透皮给药退热制剂，以制剂的总重量计，含有：2％-25％的丁香酚挥发油和1％-10％的透皮促进剂；

所述透皮促进剂为丙二醇；

优选的，以制剂的总重量计，还含有0.05％-0.1％的抗氧剂；

所述抗氧剂为a-生育酚；

优选的，包括如下重量百分比的组分：

丁香酚挥发油                    2％-25％

透皮促进剂        1％-10％

抗氧剂            0.05％-0.1％

稀释剂            65％-96％

上述组分的百分比之和为100％。

所述稀释剂选自水、乙醇、聚乙二醇、甘油、羊毛脂或凡士林等中的一种以上；

所述的丁香酚挥发油包括丁香油、丁香罗勒油或丁香酚中的一种以上；

所述丁香油可采用西北林学院学报2007年22卷2期《一种快速提取丁香油的新方法》，广西中医药，2000，23(3)：49-50《微波浸提技术提取丁香油的研究》等文献报道的方法进行制备，或者采用市售的产品，如江西吉水县天然香料油提取有限公司、江西省吉安市青原区振兴香料油提炼厂的产品。

所述丁香罗勒油可采用《中国药典》规定方法进行制备，或者采用市售的产品，如江西吉水县天然香料油提取有限公司、江西省吉安市青原区振兴香料油提炼厂的产品。

所述丁香酚可采用吉林大学学报(自然科学版)，2001，(2)：106-108《乙醇回流提取丁香酚的新方法》报道的方法进行制备，或者采用市售的产品，如江西吉水县天然香料油提取有限公司、江西省吉安市青原区振兴香料油提炼厂的产品。

优选的，包括如下重量百分比的组分：

丁香酚挥发油                    10％-20％

透皮促进剂                      5％-10％

抗氧剂                          0.05％-0.1％

稀释剂                          70％-84.95％

上述组分的百分比之和为100％。

本发明的生产工艺为：采用本领域公知的方法，将处方量丁香酚挥发油、透皮促进剂、抗氧剂、稀释剂混合，然后采用本领域公知的方法，制成外用搽剂、喷雾剂或软膏剂等多种剂型。

动物试验证明，本发明的含有丁香酚的透皮给药退热制剂，对于治疗发热疾病，具有显著的疗效，可通过擦于体表的方法，施加于需要治疗的患者，剂量一般为一次20～80mg丁香酚/kg体重，一天3～4次，具体可根据病人的病情等，由医师决定。

本发明的含有丁香酚的透皮给药退热制剂，改变了丁香酚挥发油给药途径，由于可采用体外给药的方法，因此，避免了口服给药导致的弊端，给药方便，使用后无刺激性。

附图说明

图1为体外退热效果试验图。

具体实施方式

实施例中，如无特别说明，均为重量百分比。

实施例1

配方：

丁香酚                    25％

丙二醇                    10％

a-生育酚                  0.1％

乙醇                      45％

水                        余量

合计100％。

将上述各配方成分按比例混合均匀，即得。

实施例2

丁香油                10％

丙二醇                5％

a-生育酚              0.05％