[发明专利]局部麻醉药快速透皮给药系统

说明书

技术领域：

本发明属于经皮给药技术领域，具体涉及一种局部麻醉药快速 透皮给药系统。

背景技术：

经皮给药技术是使药物由完整皮肤外侧主动或被动渗透至皮下 组织的给药方式。由于皮肤特别是皮肤的角质层的屏障作用，药物进入皮下组 织所需的时间较长，进入的量也较有限。局麻药透皮给药主要应用于有创皮肤 操作，如导管置入，皮肤外科手术等皮肤表面麻醉和神经病理性疼痛的治疗等 方面，如带状疱疹后疼痛。目前相关产品的起效时间仍然较长，短时间内难以 达到满意的麻醉效果，因此临床使用有所限制。

发明内容：

本发明的目的在于克服现有经皮给药技术存在局部麻醉药透皮 给药的起效时间长和透皮给药的麻醉效果不理想的技术难题，为人们提供一种 起效时间短、麻醉效果好的局部麻醉药快速透皮给药系统。

本发明的目的是通过下述技术方案来实现的。

本发明的局部麻醉药快速透皮给药系统，由装载有局麻药的以纳米材料为 特征的能控制释放的制剂直接用于透皮给药。

上述方案中，所述装载局部麻醉药的以纳米材料为特征的能控制释放的制 剂加入到5％～40％浓度的热敏凝胶泊洛沙姆F127溶液中，通过调节温度而制 得凝胶剂或乳膏剂，直接用于透皮给药。

上述方案中，所述装载局部麻醉药的以纳米材料为特征的能控制释放的制 剂是通过预处理或同时处理皮肤的超声发射装置和/或离子电渗装置，在超声导 入、离子电渗导入、或联合上述两种方法共同作用下实现快速透皮，所述制剂 可以是凝胶剂或乳膏剂。

上述方案中，所述装载局部麻醉药的以纳米材料为特征的能控制释放的制 剂的组成为：装载局部麻醉药的聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯纳米颗粒 (PCEC)，也可以是其他可医用的装载局部麻醉药的纳米颗粒，即不仅限于聚 己内酯-聚乙二醇-聚己内酯纳米颗粒。

上述方案中，所述局部麻醉药包括利多卡因、丁卡因、丙胺卡因、布比卡 因、罗哌卡因、地卡因等其他局部麻醉药。

上述方案中，所述局部麻醉药在以纳米材料为特征的能控制释放的制剂(凝 胶剂或乳膏剂)中的浓度分别为0.5％～10％的利多卡因、0.1％～5％的丁卡因、 0.5％～6％的丙胺卡因、0.1％～5％的布比卡因、0.1％～5％的罗哌卡因、0.1 ％～5％的地卡因等。

上述方案中，所述超声发射装置其使用频率为20～100kHz，强度为0.5～20 W/cm²的连续或脉冲型低频超声。

上述方案中，所述离子电渗装置其频率范围为1kHz～5kHz可调，占空比 1/1～1/5可变，方波和正弦波可换的恒定电流(0.5mA/cm²)。

本发明是发明人通过长期实践总结摸索出来的科学实用的技术方案，与现 有经皮给药技术相比，本发明应用装载局麻药的以纳米材料为特征的控释制剂， 并将其制备成乳膏或凝胶，当使用超声预处理皮肤后在处理皮肤处涂抹该制剂， 或将该制剂作为超声耦合剂直接处理皮肤，或将该制剂涂抹在皮肤上并使用离 子电渗，或将该制剂涂抹在皮肤上并联合超声促透/离子电渗导入技术使局麻药 的透皮渗透量、麻醉起效时间和麻醉强度明显优于普通的表面麻醉制剂，解决 了目前表面麻醉药起效时间长，作用效果有限的缺陷，同时没有明显的皮肤刺 激性。本发明可用于皮肤有创操作的皮肤麻醉以及神经病理性疼痛的对症治疗。

下面通过实施例进一步描述本发明，本发明不仅限于所述实施例。

附图说明：

图1为本发明超声导入原理图。

图2为本发明超声发生装置系统的总体框图。

图3为超声波驱动电路图。

图4为本发明超声方法联用局麻药控制释放制剂的示意图。

图5为本发明离子电渗原理图。

图6离子电渗总体框图。

图7离子电渗电路图。

具体实施方式：

本发明由装载有局麻药的以纳米材料为特征的能控制释放的制剂、局部麻 醉药纳米制剂快速透皮给药实验及效果如下所述。

实施例一：以利多卡因为例的生物降解纳米颗粒凝胶剂的制备

装载局部麻醉药利多卡因的纳米控释制剂的制备步骤：