[发明专利]放射治疗标记物制备用偶联剂、由其制备的211At标记物及制备方法

权利要求书

1.一种用TCP作为偶联剂的放射治疗²¹¹At标记物，其特征在于放射治疗²¹¹At标记物的分子结构为：

其中X代表蛋白质或多肽，所述TCP为2，3，5，6-四氟苯酚3-(巢状碳硼烷)丙酸酯。

2.根据权利要求1所述的用TCP作为偶联剂的放射治疗²¹¹At标记物，其特征在于所述蛋白质为单克隆抗体。

3.权利要求1或2所述放射治疗²¹¹At标记物的制备方法，其特征包括以下步骤：

(1)1质量份的偶联剂2，3，5，6-四氟苯酚3-(巢状碳硼烷)丙酸酯溶于10-15质量份的甲醇溶液中，然后加入0.05～0.15质量份的74MBq的Na²¹¹At、0.05～0.15质量份的醋酸和0.15～0.25质量份的浓度为13.0～13.6mg/mL氯代琥珀酰亚胺的甲醇溶液，于5-30℃反应2-5min，用0.2～0.6质量份的浓度为35～45mg/mL的偏重亚硫酸钠溶液终止反应；

(2)步骤(1)所得到的反应混合溶液用N₂吹干；

(3)经步骤(2)吹干的反应产物加入1.5质量份浓度为15～25mg/mL的靶向物X硼酸溶液，于5-30℃反应30-60min，采用Sephadex^TM G-50柱对偶联混合物进行分离，即得到所要制备的放射治疗标记物。

4.根据权利要求3所述的放射治疗²¹¹At标记物的制备方法，其特征在于所说的靶向物X为蛋白质或多肽。

5.根据权利要求4所述的放射治疗²¹¹At标记物的制备方法，其特征在于所述蛋白质为单克隆抗体。

6.根据权利要求3或4或5所述的放射治疗²¹¹At标记物的制备方法，其特征在于所说的靶向物X硼酸溶液是由靶向物X溶于pH为8.8-9.2的0.1-0.2mol/L硼酸缓冲溶液所形成的溶液。