[发明专利]藁本内酯在制备防治老年痴呆病症组合物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种藁本内酯(Ligustilide)的新医药用途，具体讲是在用于制备防治老年痴呆病症组合物包括药物和/或保健性食用组合物中的应用。

背景技术

老年期痴呆是严重威胁老年人健康的一种常见病和多发病，患者在意识清醒状态下出现持久全面的智能减退，表现为记忆、理解、计算、判断、定向、语言、抽象思维、自我控制等能力障碍，导致患者独立生活和工作能力丧失。老年期痴呆系慢性进行性大脑结构器质性损伤引起的高级大脑功能障碍的一组症候群，其病因目前尚未完全阐明。研究表明：β淀粉样肽(Aβ)在大脑记忆和认知有关区域形成的淀粉样物质沉积是构成老年痴呆患者大脑神经性病变斑块并导致一系列神经功能受损的主要病理特征，而氧化损伤、炎症及凋亡反应是该病发生发展的重要发病机制。目前治疗老年期痴呆的主要策略是改善认知功能障碍以提高病人的生活能力。国内外用于老年期痴呆治疗的药物主要包括胆碱能制剂、兴奋性氨基酸和肽类递质(如一叶秋碱、蛇床子等)、Aβ纤维形成和沉积的干扰物质(如丹酚酸B、大黄素等)、抗氧化剂(如丹酚酸类化合物、茶多酚、银杏提取物等)、微循环改善物质(如丹参酮和丹参素、川芎嗪和阿魏酸等)、钙拮抗剂(如芹菜甲素、小蘖碱等)等。但大量研究发现：现有药物大多存在长期治疗效果欠佳、不良反应较大、难以透过血脑屏障、不易吸收或对老年期痴呆复杂的发病机制缺乏特异性和整合的干预作用等原因，严重影响这些药物对老年痴呆的临床防治效果。随着社会人口进入老龄化的进程，痴呆患者逐年增多，加之本病的患病率和致残率高、病程长、治疗和护理开支大等原因，给患者、家庭和社会都带来巨大的负担和影响。因此，基于国际上老年期痴呆发病分子机制研究的最新进展，积极研究多靶点干预老年期痴呆主要发病机制的新型药物具有重大意义。

发明内容

针对上述情况，本发明将提供一种经实验证实对老年痴呆病症的防治具有显著效果的组合物。

本发明所说的对老年痴呆病症具有防治作用的组合物，是以藁本内酯作为有效成分，与药学和/或食品中可以接受的一种或多种固体或液体形式的其它成分或辅助成分共同组成，是将已知药用成分藁本内酯在作为防治老年痴呆病症的治疗药物和/或辅助性治疗组合物(包括功能性食品)中的一种应用。

藁本内酯(Ligustilide)是一种不溶于水的油性物质，其结构如式(I)所示。

藁本内酯目前可以由含有该成分的常用中药，如当归、川芎、茶芎等植物中提取得到，也可以由合成方式人工制备得到，如公开号CN 1552702A、CN 1084851A和CN 1778799A等中国专利文献，及其它相关文献(如：胡长鹰，丁宵霖等当归中藁本内酯的提取、分离与结构鉴定)在《无锡经工大学学报》2003，9：69中的报道，都有合成方式制备藁本内酯的相关报道。由于藁本内酯在许多天然植物/药物中都存在，且多为顺式结构形式，因此在本发明所说的组合物中，作为有效成分使用的藁本内酯，以采用来源更为丰富的天然存在形式的藁本内酯更为有利

目前对藁苯内酯的研究和应用，多是针对其在心脑血管方面的作用和功效，如公开号CN 1732921A、CN 1748676A、CN1857534A等中国专利文献都涉及了以藁本内酯作为预防和治疗缺血性脑梗塞等脑缺血性疾病的药物，CN1543859A中报道了将藁本内酯用于防治动脉粥样硬化的用途等。

本发明所说组合物的应用方式，可以作为老年痴呆病症治疗药物使用的适当的施用形式和剂量形式的药物组合物。由于本发明涉及的只是将目前已经作为药物成分使用的藁本内酯在防治老年痴呆病症这一新领域方面进行扩展的应用方式，因此在作为药物使用时，目前作为药物成分使用的藁本内酯的各种制剂形式和/或应用方式，同样都适用于本发明所说的组合物。例如，藁本内酯为油状液体且不稳定，根据上述的使用剂量需要，制药领域的技术人员通过选择适当的辅料成分制成符合药品和保健品稳定性要求的各种口服制剂。例如，可以按照公开号CN1732922A报道的方式制备成软胶囊制剂；或是按照CN1732923A报道的方式通过环糊精或环糊精衍生物进行包合后，进一步制备成包括多种口服型制剂和输液、水针、粉针等注射型制剂在内的多种可供使用的药物形式。

除作为治疗药物外，本发明的上述组合物也可以是作为配合治疗、或是作为预防老年痴呆病症使用的保健性食用组合物。