[发明专利]姜黄素取代嘧啶类衍生物及其制备方法与用途有效
申请号: | 200910059601.9 | 申请日: | 2009-06-12 |
公开(公告)号: | CN101570515A | 公开(公告)日: | 2009-11-04 |
发明(设计)人: | 刘志昌;王应红;向清祥 | 申请(专利权)人: | 乐山师范学院 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D239/40;C07D239/36;G03F7/004;G03C1/73;C09B57/00;A01N43/54;A01P1/00;A01P7/00;A61K31/505;A61P31/04;A61P29/00;A61P35/00 |
代理公司: | 成都天嘉专利事务所(普通合伙) | 代理人: | 赵 丽 |
地址: | 614000*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 姜黄 取代 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种如式(I)所示的姜黄素取代嘧啶类或其药学上可接受的盐
其中,R2为氢或甲基;R1为氨基、巯基或羟基。
2.根据权利要求1所述的姜黄素取代嘧啶类或其药学上可接受的盐,其特征在于;所述式(I)的R1为氨基,R2为氢。
3.根据权利要求1所述的姜黄素取代嘧啶类或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述式(I)的R1为巯基,R2为氢或甲基。
4.根据权利要求1所述的姜黄素取代嘧啶类或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述式(I)的R1为羟基,R2为氢。
5.根据权利要求1所述的姜黄素取代嘧啶类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:
方法一:2.1mmol金属钠溶于30mL无水乙醇中,依次加入2.1mmol脲类或胍类化合物,2mmol姜黄素或二-O-取代姜黄素的20mL无水乙醇溶液,35℃搅拌反应3h,再加热回流搅拌反应10~24h,TLC跟踪反应,反应后自然冷却,减压蒸除溶剂,残余物加入30mL水,用10%盐酸调节pH至6~7,析出沉淀,静置,抽滤,洗涤,干燥得到粗产物,硅胶柱层析法分离纯化得到纯度98%以上产物;
方法二:2.1mmol硫脲类化合物加入15mL无水乙醇中,边搅拌边升温至50℃使之完全溶解,再加人2.0mmol姜黄素或二-O-取代姜黄素20mL无水乙醇溶液,在15min内滴加1mL 37%浓盐酸,然后继续回流反应12~24h,TLC检测反应,反应后减压蒸除溶剂,冷却,残余物加入30mL水,用10%碳酸氢钠水溶液调pH至6~7,抽滤,水洗,干燥得到粗产物,硅胶柱层析法分离纯化得到纯度98%以上产物。
6.一种权利要求1所述的姜黄素取代嘧啶类衍生物或其药学上可接受的盐制成的农用或兽用杀菌剂。
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