[发明专利]3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾-17-酮化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 200910060520.0 申请日: 2009-01-15
公开(公告)号: CN101463063A 公开(公告)日: 2009-06-24
发明(设计)人: 胡先明;柯贤炳;胡昊 申请(专利权)人: 武汉大学
主分类号: C07J41/00 分类号: C07J41/00;C07J43/00;A61P35/02
代理公司: 武汉天力专利事务所 代理人: 程 祥;冯卫平
地址: 43007*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 羟基 胺基 雄甾 17 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾-17-酮化合物的合成方法,其特征在于:将2,3α-环氧-5α-雄甾-17-酮和结构式为HNR1R2的胺混合,加入到路易斯酸的水溶液中,将反应液加热至60℃~100℃下搅拌,反应4~36小时;减压浓缩,得到固体混合物,加水后,用二氯甲烷萃取,干燥,纯化得到产物3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾17-酮;3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾-17-酮化合物,其结构式为

其中胺和3α-羟基-2β-胺基-5α-雄甾-17-酮化合物中的-NR1R2为吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、N-甲基哌嗪基、苄胺基、对甲氧基苄胺基、N-甲基苄胺基、苯胺基、对甲基苯胺基、对甲氧基苯胺基、对硝基苯胺基、对羟基苯胺基、间羟基苯胺基、邻羟基苯胺基、N-甲基苯胺基或咪唑基;路易斯酸为AlCl3、TiCl4、SnCl4、Cu(NO3)2、ZnCl2或Zn(ClO4)2

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:2,3α-环氧-5α-雄甾-17-酮与路易斯酸的用量摩尔比为1∶0.5~5;2,3α-环氧-5α-雄甾-17-酮与胺的用量摩尔比为1∶1~10。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于:路易斯酸的水溶液的浓度为0.5~5.0mol/L。

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