[发明专利]一种氟苯尼考微囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药技术领域，涉及一种氟苯尼考微囊，同时涉及一种该氟苯尼考微囊的制备方法。

背景技术

氟苯尼考(Florfenicol)，又称氟甲砜霉素、氟砜尼可，是氯霉素类广谱抗菌药物中甲砜霉素(Thiamphenicol)3位氟衍生物，其化学名称为：[R-(R^*，R^*)]-2，2-二氯-N-[1-(氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基]乙酰胺。氟苯尼考可用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病，对梭杆菌引起的牛腐蹄病有较好的疗效，亦可用于治疗敏感菌所致的猪、鸡传染病，如猪接触传染性胸膜肺炎等。氟苯尼考是一种专门用于动物保健市场的新型抗生素，其最大的特点是抗菌谱广，吸收良好，体内分布广泛，特别是无潜在致再生障碍性贫血作用。但是氟苯尼考具有苦味，需要经过特殊的处理进行掩盖苦味，有利于动物服用。目前已有的诸如氟苯尼考微球的制备方法较为复杂，包封率不够理想。

发明内容

本发明的目的是提供一种疗效显著、稳定性好的氟苯尼考微囊。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：氟苯尼考微囊，由以下方法制备而成：(1)取6～8重量份明胶，加入1～2重量份丙三醇，再加入120～150重量份蒸馏水溶胀10～12h制成溶胶，在50～55℃下将溶胶加热20～30min成黄色溶液，过滤，得明胶溶液；(2)然后向氟苯尼考中加入步骤(1)制得的明胶溶液，研磨，在50～55℃下，滴加重量百分比浓度10～15％的醋酸溶液调pH至3.5～4.0，保持50～55℃，加入重量百分比浓度60～70％的硫酸钠溶液；(3)然后在冰水浴条件下搅拌冷却至5～10℃，加入重量百分比浓度35～40％的甲醛溶液，搅拌，滴加重量百分比浓度20％～25％的氢氧化钠溶液调pH至8.0～8.5，继续搅拌4～4.5h；(4)静置分层，去除上清液，抽滤，用水洗涤，然后减压真空50℃～60℃下干燥，即得。

每处理1g氟苯尼考使用明胶溶液20～24ml。

所述硫酸钠溶液的加入量为加入前溶液体系体积的3～4倍量。

所述甲醛溶液的用量为步骤(2)中加入的明胶溶液体积的10％～15％。

本发明氟苯尼考微囊的抗菌谱广、敏感性高、生物利用度高，主要用于防治畜禽传染性胸膜肺炎、鸡多杀性巴氏杆菌病、链球菌病、副猪嗜血杆菌病、肺疫、喘气病、沙门氏菌病、附红细胞体病、乳房炎和牛出血性败血症等。氟苯尼考微囊对以上疾病的治疗功效优于氟苯尼考的治疗功效，而且氟苯尼考微囊的稳定性较好。

本发明采用单凝聚法制备氟苯尼考微囊，方法简单，包封率较高，可达80％～85％，制备方法可操作性强，该方法所得的氟苯尼考微囊可掩盖氟苯尼考药物的苦味，提高药物的稳定性，减少对动物胃的刺激，从而更好地应用于动物疾病的治疗当中，为开发氟苯尼考的新剂型奠定基础，将为社会带来经济效益。

本发明的氟苯尼考微囊使用时采用内服的方式，每日2次，连用3天，每次用量为20～80mg/kg。

具体实施方式

实施例1：氟苯尼考微囊采用以下步骤制备：

(1)取6g明胶，加入1g丙三醇，再加入120g蒸馏水溶胀10h制成溶胶，在50℃下将溶胶加热30min成黄色溶液，过滤，得明胶溶液；(2)然后向5g氟苯尼考中加入100ml步骤(1)制得的明胶溶液，研磨，在50℃下，滴加重量百分比浓度10％的醋酸溶液调pH至3.5，保持50℃，加入重量百分比浓度60％的硫酸钠溶液，硫酸钠溶液的加入体积为加入前溶液体系体积的4倍量；(3)然后在冰水浴条件下搅拌冷却至5℃，加入10ml重量百分比浓度35％的甲醛溶液，搅拌，滴加重量百分比浓度20％氢氧化钠溶液调pH至8.0，继续搅拌4h；(4)静置分层，去除上清液，抽滤，用水洗涤，然后减压真空50℃下干燥，即得。

实施例2：氟苯尼考微囊采用以下步骤制备：