[发明专利]沙棘油-聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种保健物质沙棘油的缓释微球，具体说是涉及一种沙棘油 -聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球及其制备方法。

背景技术

沙棘(Hippophae ham noides L inn)属胡颓子科沙棘属植物，又称醋柳，是 我国古代藏医、蒙医常用药物，1977年正式列入中国药典。从沙棘种子中提取 的沙棘油活性成分有106种之多，不饱和脂肪酸高达68％，维生素E含量大 于1mg/g，还含有丰富的维生素K及类胡萝卜素等成分。医学研究表明，沙棘 油抗炎生肌，对消化系统的修补有良好作用。沙棘黄铜对心肌缺血，高血脂， 冠状动脉硬化疗效甚佳，并且还能杀死癌细胞，含有丰富的清除自由基作用 的超氧化物歧化酶(SOD)，是重要的抗衰老物质。沙棘油中的生物活性物质 在沙棘油中的特殊配比，协调并且增强了其抵抗和治疗疾病的功效。经临床 验证，沙棘油有扶正固本、健脾养胃、活血化淤、软化血管、降脂保肝、提 高机体免疫力及治疗和预防多种疾病的作用，尤其对癌症有治疗和辅助治疗 的作用，对放疗和化疗引起的不适症、消化道疾病及烧伤、烫伤均有一定疗 效。

尽管沙棘油有如此良好的保健作用，但是由于其含有大量的不饱和脂肪 酸以及其他易氧化物质，所以沙棘油产品都面临一个易氧化问题。油脂的抗 氧化一般除了传统的储藏时遮光密闭外，多是添加抗氧化剂以延长油脂产品 货架期。除了传统的BHT、TBHQ等人工合成抗氧化剂以外，张鞍灵等对于 沙棘和银杏黄酮在沙棘油中的抗氧化功效也进行了研究。而采用微胶囊化技 术，将精制的沙棘油制成沙棘油胶囊粉末，是目前延长沙棘油及其相关产品 的货架期以及保质期的一个热点，通过这一技术也可以达到工业化生产目的， 使沙棘油微胶囊产品进入市场，这对于防止沙棘油氧化变质，为沙棘油保健 食品的开发，甚至保健药品的开发提供价廉物美的沙棘油粉剂，都具有较大 实用价值。目前已经有一些关于沙棘油微囊化的研究，葛寒英、聂斌英分别 对于明胶、阿拉伯胶制备沙棘油微胶囊进行了研究，并制出了包埋率相对较 好的产品。目前制备微球的一种新型壁材，聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)， 由于其在体内代谢最终产物为水和二氧化碳，中间产物乳酸是体内的正常的 糖代谢产物，具有无毒性、无刺激性的优点而在医药领域广泛应用，制作出 的药品微胶囊突释明显减缓。考虑将其应用于沙棘油微囊制备，可能会获得 较高的包埋率；又由于PLGA表面可以不断更新，其表面不断降解形成微孔， 缓慢暴露内部包封的沙棘油，从而获得较好的缓释效果，更好的发挥保健作 用。但是经查阅文献，目前国内尚无沙棘油PLGA微球及其相关实验研究的 报道。

发明内容

本发明目的正是为了提供一种以PLGA为基质材料来制备沙棘油-聚乳 酸-羟基乙酸共聚物微球及其制备方法。该制备方法为W/O/W复乳干燥法 (又名溶剂挥发法、溶剂固化法和溶剂提取法)，用高分子材料PLGA为载 体材料包封沙棘油，在磁力搅拌的作用下制备出缓释沙棘油微球。采用该方 法制备出的微球具有表面光滑圆整、颗粒规则无粘连、包埋良好的特点。

本发明的目的可通过下述技术措施来实现：

本发明的沙棘油-聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球包括被包裹封装在包裹 物内的沙棘油、以及由聚乳酸-羟基乙酸共聚物作为基质成分制备而成的包 裹物。

本发明的沙棘油-聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备方法包括以下步 骤：

a、有机相的配制：按体积比25～100∶0～75取二氯甲烷和乙酸乙酯，配 制4ml混合液，

b、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(Polylactide-coglycolide，PLGA)的称取 及溶解：称取聚乳酸-羟基乙酸共聚物120mg～170mg，加入a步骤所制备的 有机相中，并使之溶解；

c、沙棘油的加入：取沙棘油190μl～210μl，加入到b步骤所制备的好 的有机相溶液中，预乳化超声处理1min左右；

d、水相的制备：取2.2g～3.8g粉碎后呈细末状的作为修饰剂的聚乙烯醇 (PVA)，加入到25ml双蒸水中，在45℃～55℃的条件下恒温水浴加热，使聚 乙烯醇彻底溶解；

e、乳化及微球制备：将c步骤所制备的有机相倒入d步骤所制备的水相 中，进行超声乳化处理，得O/W乳状液；进行常压磁力搅拌挥发有机溶剂， 随后用离心机进行离心处理，之后将得到的沉淀物用去离子水离心洗涤5次， 冷冻干燥约2d，得到产品，常规冻干保存。